PROGESTATIONAL HORMONES
Dotaz
Zobrazit nápovědu
Využití ženských pohlavních hormonů k účinné kontracepci bylo umožněno fyziologickými objevy zákonitostí menstruačního cyklu v 1. polovině 20. století spolu s rozsáhlým biochemickým výzkumem složení, úlohy a funkce ovariálních steroidů. Tyto steroidy bylo třeba chemicky upravit, aby byly účinné i perorální aplikací, a původní pracné a finančně vysoce náročné izolace nahradily nové výrobní metody, které tyto procesy i značně zlevnily. K základním objevům patřily také izolace 19-nortestosteronových progestinů. Spojením progestinu s 1%mestranolem vznikl první kombinovaný léčebný i antikoncepční preparát - Enovid, který byl na široké bázi vyzkoušen klinicky. V další etapě se snižovaly dávky obou pohlavních steroidů a byly vytvořeny různé kombinace, které zmírňovaly až odstraňovaly nepříznivé vedlejší účinky. Moderní kontracepční pilulky se již jen nepříliš odlišují klinickou účinností, mají dokonce mnoho léčebných a preventivních působení a jsou vhodné pro velkou část ženské populace, od teenagerů až k ženám vyššího věku.
The development and use of female sex hormones for effective contraception was made possible by physiological discoveries of the laws governing the menstrual cycle during the first half of the 20th century, along with extensive biochemical research into the composition, role and function of ovarian steroids. These steroids had to be chemically modified to make them effective also when administered by the oral route, and the original laborious and very costly isolations were replaced by new productionmethods which made these processes also much cheaper.Basic discoveries included also isolation of 19-nortestosterone progestins. By combination of progestins with 1% mestranol the first therapeutic and contraceptive preparation - Enovid was obtained which was tested clinically on a large scale. In the subsequent stage the amounts of both sex steroids were reduced and various combinations were formed which reduced or eliminated the adverse side-effects. Modern contraceptive pills do not differ much as to their clinical effectiveness, they have even some therapeutic and preventive effects and are suitable for a major part of the female population from teenagers to women of more advanced age.
- Klíčová slova
- NORPLANT DEPO-PROVERA,
- MeSH
- dysplazie děložního hrdla MeSH
- estrogeny škodlivé účinky MeSH
- hypertenze MeSH
- kongenery progesteronu MeSH
- kontraceptiva orální hormonální komplikace MeSH
- kontraceptiva orální kombinovaná farmakokinetika farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- tromboembolie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Acta endocrinologica ; Supplement Vol. 125. 1
1st ed. 106 s. : obr., tab., fotogr., přeruš. lit. ; 25 cm
- MeSH
- kongresy jako téma MeSH
- laboratorní zvířata MeSH
- progestiny MeSH
- stárnutí MeSH
- systém hypotalamus-hypofýza MeSH
- testy karcinogenity MeSH
- Publikační typ
- abstrakty MeSH
- Geografické názvy
- Dánsko MeSH
- Konspekt
- Fyziologie člověka a srovnávací fyziologie
- NLK Obory
- endokrinologie
- MeSH
- dospělí MeSH
- hemoperfuze MeSH
- kongenery progesteronu metabolismus MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- menstruační cyklus MeSH
- ovarium fyziologie patologie ultrasonografie MeSH
- senioři MeSH
- ultrasonografie dopplerovská metody přístrojové vybavení MeSH
- uterus fyziologie patologie ultrasonografie MeSH
- ženská infertilita MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- senioři MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Nedostatečnou hormonální tvorbu v žlázách s vnitřní sekrecí dovedeme nahradit buď identickými hormony připravenými synteticky (hormony štítné žlázy, kortizol), či biotechnologicky (růstový hormon, gonadotropiny), nebo jejich syntetickými analogy se zlepšenou funkcí (desmopresin, analoga aldosteronu, testosteronu, estrogenů a gestagenů). Počtem přípravků jsou možnosti léčit hormonální deficity velmi odlišné. V léčbě centrálního diabetu insipidu máme k dispozici pouze jediný přípravek jedné firmy, v léčbě nedostatku růstového hormonu máme na výběr sedm analogických přípravků různých firem, v léčbě snížené funkce štítné žlázy obdobné hormony prakticky tří firem, léčbu glukokortikoidního deficitu hradíme především Hydrocortisonem tabletovým či injekčním a případně ještě Prednisonem, náhrada aldosteronu je možná pouze Fludrocortisonem, který u nás t. č. není registrován a je k dispozici pouze díky specifickému léčebnému programu. Větší výběr máme při hrazení deficitu testosteronu u mužů a nejpestřejší spektrum přípravků je určeno k náhradě deficitu estrogenů u žen.
Insufficient hormone production by the endocrine glands can be replaced either with identical hormones processed synthetically (thyroid hormones, cortisol) or biotechnologically (growth hormone, gonadotropins) or with their synthetic analogues with improved function (desmopressin; aldosterone, testosterone, oestrogen and progestin analogues). Due to the number of preparations, the options to treat hormone deficiencies vary greatly. For the treatment of central diabetes insipidus, only one preparation by one company is available; to treat growth hormone deficiency, seven analogical preparations by various companies are available; similar hormones by three companies are available for the treatment of hypothyroidism; glucocorticoid deficiency is mainly treated with hydrocortison tablets or injections and/or prednisone; aldosterone replacement is only possible with fludrocortison that is currently not registered in this country; there is a wider choice in the case of testosterone deficiency in men and the widest range of preparations are available for the treatment of oestrogen deficiency in women.
- Klíčová slova
- hormony nadledvin, analoga testosteronu,
- MeSH
- desmopresin aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- dítě MeSH
- dospělí MeSH
- estrogeny aplikace a dávkování nedostatek terapeutické užití MeSH
- gonadotropiny aplikace a dávkování klasifikace terapeutické užití MeSH
- hormonální substituční terapie metody škodlivé účinky využití MeSH
- hormony kůry nadledvin klasifikace nedostatek terapeutické užití MeSH
- hormony štítné žlázy aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- lidský růstový hormon aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- parathormon nedostatek MeSH
- progestiny aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- růstový hormon MeSH
- testosteron aplikace a dávkování nedostatek terapeutické užití MeSH
- vasopresiny nedostatek MeSH
- Check Tag
- dítě MeSH
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- ženské pohlaví MeSH
Metody hormonální antikoncepce představují významný nástroj v realizaci plánovaného rodičovství. Ač byla primární konstrukce hormonální antikoncepce založena na kombinaci estrogenní a progestagenní komponenty, nejvýznamnější složkou přípravků hormonální antikoncepce je právě molekula progestinu zodpovědná za antigonadotropní účinek vedoucí k inhibici ovulace, zvýšení viskozity cervikálního hlenu a desynchronizaci endometria. Kombinace progestinů s estrogeny doposud zlepšovala profil krvácení, u rizikových uživatelek však zvyšovala riziko kardiovaskulárních komplikací, zejména hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Vývoj čistě progestagenních kontraceptiv je veden s cílem eliminovat tato kardiovaskulární rizika. Nový preparát hormonální antikoncepce založený na samotné perorální aplikaci drospirenonu v denní dávce 4 mg aplikované v modelu 24 aktivních tablet + 4 dny hormon-free interval vykazuje antikoncepční efektivitu a profil krvácení shodný s přípravky kombinované hormonální antikoncepce i vysoký bezpečnostní profil, neboť riziko hluboké žilní trombózy a plicní embolie podle recentních klinických studií nezvyšuje. Jeví se jako velmi efektivní alternativa přípravků kombinovaných vhodná pro široké spektrum uživatelek.
Methods of hormonal contraception are an important tool in the implementation of family planning. Although the primary design of hormonal contraceptives was based on a combination of estrogenic and progestogenic components, the most important component of hormonal contraceptives is the progestin molecule responsible for the anti-gonadotropic effect leading to ovulation inhibition, increased cervical mucus viscosity and endometrial desynchronization. The combination of progestins with estrogens has improved the bleeding profile, but it has increased the risk of cardiovascular complications, particularly deep venous thrombosis and pulmonary embolism, in patients at specific risk. The development of purely progestogenic contraceptives is being conducted to eliminate these cardiovascular risks. A new hormonal contraceptive based on oral drospirenone alone at a daily dose of 4 mg administered in a 24-active tablet + 4 days hormone-free interval shows contraceptive efficacy and bleeding profile consistent with combined hormonal contraceptives and high safety profile as the risk of deep vein thrombosis and pulmonary embolism does not increase according to recent clinical studies. It appears to be a very effective alternative to combination products suitable for a wide range of users.
- Klíčová slova
- drospirenon, komplikace hormonální antikoncepce, profil krvácení,
- MeSH
- androsteny aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- hormonální antikoncepce * MeSH
- krvácení MeSH
- lidé MeSH
- progestiny aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
Vývoj směřuje ke snižování dávek hormonů na nejnižší možné účinné. Je snahou eliminovat vliv gestagenu jeho podáním nitroděložně nebo alespoň v ultranízkých dávkách. Hledají se nové typy gestagenů. K vyřešení sporných otázek je třeba provedení dobře postavených randomizovaných studií.
Current development tends to reduce doses of hormones to the lowest possible effective levels. We attempt to eliminate the influence of gestagen by its intrauterine application or at least application of ultralow doses. New types of gestagens are been searched for. In order to resolve questionable issues it is necessary to carry out well-structured randomized trials.
- MeSH
- dospělí MeSH
- estrogeny nedostatek sekrece terapeutické užití MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- hodnocení rizik MeSH
- hormonální substituční terapie kontraindikace metody škodlivé účinky MeSH
- klimakterium fyziologie účinky léků MeSH
- lidé MeSH
- menopauza fyziologie účinky léků MeSH
- norpregneny aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- osteoporóza diagnóza etiologie prevence a kontrola MeSH
- progestiny aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- rizikové faktory MeSH
- senioři MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
Klimakterické obtíže vyvolané deficitem estrogenů lze rozdělit na neurovegetativní, organické a somatické. Základem prevence a léčby těchto obtíží je hormonální substituční terapie (HRT). Ženám s dělohou se podává kombinace estrogenů spolu s progestiny, ženám bez dělohy pouze estrogeny. HRT by se měla užívat v co nejnižší účinné dávce po co možná nejkratší dobu a měla by být individualizována a upravována dle potřeb pacientky. V České republice je k dispozici celá řada léčivých přípravků pro HRT v různých lékových formách.
Climacteric problems caused by estrogen deficiency can be possibly divided into neurovegetative, organic and somatic. The basis of prevention and therapy of these problems is hormone replacement therapy (HRT). To women with an uterus a combination of estrogens and progestins is given, to women without uterus estrogens only. HRT should by given in the lowest effective dose in the shortest possible time and should be individualized according to needs of patient. In the Czech republic many medicinal preparations for HRT in different drug forms are available.
- MeSH
- antidepresiva terapeutické užití MeSH
- dospělí MeSH
- estrogeny aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- farmakoterapie metody MeSH
- fytoterapie MeSH
- hodnocení rizik MeSH
- hormonální substituční terapie * kontraindikace metody škodlivé účinky MeSH
- klimakterium fyziologie účinky léků MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- menopauza * fyziologie účinky léků MeSH
- norpregneny aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- off-label použití léčivého přípravku MeSH
- pohlavní steroidní hormony aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- příznaky a symptomy MeSH
- progestiny aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Kombinovaná hormonální kontracepce představuje nejčastěji používanou kontracepční metodu ve většině rozvinutých zemí světa. Během padesátiletého vývoje došlo k postupnému snižování denní dávky hormonů, změnám estrogenní i progestagenní komponenty, tradiční per-orální forma byla doplněna dalšími způsoby aplikace. Motivací tohoto vývoje byla zejména snaha eliminovat specifická rizika související s aplikací exogenních steroidních hormonů při zachování vysoké kontracepční účinnosti a zároveň poskytnout individuálně užitečné nekontracepční výhody. Výsledkem tohoto procesu je velmi široké spektrum přípravků kombinované hormonální kontracepce. Článek se snaží shrnout informace směřující k racionálním nástrojům při výběru nejvhodnější metody pro konkrétní uživatelku.
Combined hormonal contraception is the most commonly used contraceptive method in most industrialized countries worldwide. Five decades of the development have resulted in progressive reduction in hormonal daily dose, changes In the estrogen and progestin components, and novel delivery systems in addition to the conventional oral contraceptives. These advances were motivated by the effort to eliminate specific risks associated with the use of exogenous steroid hormones while maintaining the high contraceptive efficacy and, at the same time, providing tailored non-contraceptive benefits. As a result, a wide range of combined hormonal contraceptives is currently available. The article attempts to provide guidance on how to choose the most appropriate contraceptive method.
- Klíčová slova
- nekontracepční výhody,
- MeSH
- adherence k farmakoterapii MeSH
- dospělí MeSH
- estrogeny MeSH
- kontraceptiva orální kombinovaná farmakologie klasifikace terapeutické užití MeSH
- kontraceptiva ženská farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- progestiny MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH