Od roku 1922, kdy byl prvně použit inzulin v léčbě diabetika 1. typu, jsme byli svědky éry monokomponentních (MC) inzulinů, pak éry humánních (HM) inzulinů a nyní se nacházíme v éře inzulinových analog. Analoga inzulinu vycházejí z molekuly HM inzulinu, ve které záměnou některých aminokyselin v řetězci B (event. i v řetězci A) se strukturální změna projeví ve farmakokinetických vlastnostech. Krátcepůsobící inzulinová analoga, lispro, aspart a glulisin mají rychlejší nástup účinku a kratší dobu jeho trvání než regulerní, solubilní HM inzuliny a mají významně nižší riziko jednak časné postprandiální hyperglykemie a také pozdní postprandiální hypoglykemie. Aplikace dlouzepůsobícího inzulinového analoga glargin nebo detemir zajistí vyrovnaný profil bazálního inzulinu se sníženou fluktuací glykemií a významně sníží frekvenci hypoglykemií (především v noci). Správně indikovaná léčba inzulinovými analogy vede dále ke zlepšení kompenzace diabetu, často i ke snížení denních dávek inzulinu a zlepšení kvality života diabetiků.

Since 1922, when insulin was first used to treat type 1 diabetes, we have witnessed an era of monocomponent (MC) insulins, later an era of human (HM) insulins, and currently we are witnessing an era of insulin analogues. Insulin analogues are derived from the HM insulin molecule in which a structural change in the sequence of some amino acids in chain B (or even in chain A) will be reflected in the pharmacokinetic properties. Short-acting insulin analogues, including lispro, aspart and glulisine, have a more rapid onset of effect and a shorter duration than standard soluble HM insulins and they also pose a significantly lower risk of both early and late postprandial hyperglycaemia. The administration of glargine or detemir, the long-acting insulin analogues, provides a balanced profile of basal insulin with a decreased glycaemia fluctuation and it also significantly reduces the frequency of hypoglycaemias (particularly at night). Correctly indicated treatment with insulin analogues further leads to improved diabetes compensation and not infrequently to a reduction in daily doses of insulin and an improvement of the quality of life of diabetics.

• Klíčová slova
• Humalog, Novorapid, Apidra, Lantus, Levemir,
• MeSH
• diabetes mellitus farmakoterapie   MeSH
• dlouhodobě působící inzulin analogy a deriváty   aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• inzulin analogy a deriváty   aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• postprandiální období MeSH
• přehledová literatura jako téma MeSH
• selfmonitoring glykemie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Od roku 1922, kdy byl prvně použit inzulin v léčbě diabetika 1. typu, jsme byli svědky éry monokomponentních (MC) inzulinů, pak éry humánních (HM) inzulinů a nyní se nacházíme v éře inzulinových analog. Analoga inzulinu vycházejí z molekuly HM inzulinu, ve které záměnou některých aminokyselin v řetězci B (event. i v řetězci A) se strukturální změna projeví ve farmakokinetických vlastnostech. Krátcepůsobící inzulinová analoga, lispro, aspart a glulisin mají rychlejší nástup účinku a kratší dobu jejího trvání než regulerní, solubilní HM inzuliny a mají významně nižší riziko jednak časné postprandiální hyperglykemie a také pozdní postprandiální hypoglykemie. Aplikace dlouzepůsobícího inzulinového analoga glargin nebo detemir zajistí vyrovnaný profil bazálního inzulinu se sníženou fluktuací glykemií a významně sníží frekvenci hypoglykemií (především v noci). Správně indikovaná léčba inzulinovými analogy vede dále ke zlepšení kompenzace diabetu, často i ke snížení denních dávek inzulinu a zlepšení kvality života diabetiků.

Since 1922, when insulin was first used to treat type 1 diabetes, we have witnessed an era of monocomponent (MC) insulins, later an era of human (HM) insulins, and currently we are witnessing an era of insulin analogues. Insulin analogues are derived from the HM insulin molecule in which a structural change in the sequence of some amino acids in chain B (or even in chain A) will be reflected in the pharmacokinetic properties. Short-acting insulin analogues, including lispro, aspart and glulisine, have a more rapid onset of effect and a shorter duration than standard soluble HM insulins and they also pose a significantly lower risk of both early and late postprandial hyperglycaemia. The administration of glargine or detemir, the long-acting insulin analogues, provides a balanced profile of basal insulin with a decreased glycaemia fluctuation and it also significantly reduces the frequency of hypoglycaemias (particularly at night). Correctly indicated treatment with insulin analogues further leads to improved diabetes compensation and not infrequently to a reduction in daily doses of insulin and an improvement of the quality of life of diabetics.

• MeSH
• diabetes mellitus terapie   MeSH
• inzulin analogy a deriváty   aplikace a dávkování   farmakokinetika   MeSH
• inzulinové infuzní systémy MeSH
• krevní glukóza účinky léků   MeSH
• kvalita života MeSH
• lidé MeSH
• postprandiální období MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• diabetes mellitus terapie   MeSH
• hyperglykemie farmakoterapie   MeSH
• hypoglykemie MeSH
• inzulin analogy a deriváty   aplikace a dávkování   farmakokinetika   MeSH
• lidé MeSH
• molekulární struktura MeSH
• postprandiální období MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Dlouhodobě působící inzulinová analoga – inzulin detemir a inzulin glargin – jsou nové a účinné léky. Umožňují účinnější kompenzaci nemocných s diabetes mellitus 1. i 2. typu inzulinem zejména proto, že léčba těmito přípravky je spojena s menším rizikem vzniku hypoglykémií. Oba dostupné preparáty se od sebe liší jen málo. Větší mitogenní efekt inzulinu glarginu nemá pravděpodobně klinický význam. Inzulin detemir má nepochybně kratší dobu trvající účinek a o něco častěji než inzulin glargin musí být podáván 2krát denně. Inzulin detemir má také o něco příznivější menší variabilitu účinku a jeho efekt je více předvídatelný. U inzulinu detemiru se jako u prvního inzulinu prokázal příznivý vliv na hmotnost, což je uvedeno i v SPC. Nově byl i po podávání inzulinu glarginu prokázán pokles hmotnosti u diabetiků 2. typu. Vyšší cena inzulinových analog je vyvážena jejich efektem a snížením počtu komplikací.

Long-acting insulin analogues detemir and glargine are innovative and effective drugs. They are more effective in controlling type 1 and 2 diabetes mellitus as posing a lower risk of hypoglycemia. The two marketed drugs differ only slightly from each other. A higher mitogenic effect of glargine does not seem to be of clinical significance. Detemir is shorter acting and should be administered twice daily somewhat more often than glargine. Detemir is also superior in terms of effect variability and predictability. Detemir is the first insulin to prove effective in weight control, as stated in its SPC. Glargine has also been recently reported to reduce weight in type 2 diabetics. The higher cost of insulin analogues is outweighed by their higher efficacy and lower rates of complications.

• MeSH
• diabetes mellitus terapie   MeSH
• dlouhodobě působící inzulin aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• inzulin analogy a deriváty   aplikace a dávkování   MeSH
• lidé MeSH
• thiazolidindiony aplikace a dávkování   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Nevýhody regulárních solubilních krátcepůsobících inzulinů, které jsou podávány jako bolusové dávky před jídly, jsou jednak příliš pomalý nástup jejich účinku (pomalé vstřebávání do krevního řečiště) a prodloužený hypoglykemizující účinek díky pomalému poklesu hladin inzulinemie. Následkem toho mívají diabetici hyperglykemie těsně po jídle a riziko hypoglykemií v pozdním postprandiálním období. Blíže fyziologickému profilu inzulinemie po jídle jsou monomerická krátcepůsobící inzulinová analoga, jejichž absorpce z subkutánního inzulinového depa je 3x rychlejší ve srovnání s regulárním HM inzulinem. Léčba krátcepůsobícími analogy zajistí nemocnému menší časné postprandiální vzestupy glykemií po jídle, snížení rizika hypoglykemií před dalším jídlem a zlepšení kvality života flexibilnějším denním režimem – aplikace inzulinu těsně před jídlem event. i po jídle. Pokud je adekvátně upravena dávka bazálního inzulinu, dochází k signifikantnímu zlepšení celkové kompenzace diabetu podle hodnot glykovaného hemoglobinu.

Among disadvantages of regular solubile short-acting insulin which is given as bolus doses before meals belong too slow onset of of its action (slow absorption to the blood stream) and prolonged hypoglycemic action due to slow decrease of insulin levels. Patients with diabetes can therefore have hyperglycemia shortly after meals and a risk of hypoglycemia in late postprandial period. The monomeric rapid-acting insulin analogues more closely imitate the physiologic pattern of insulin levels after meal; their absorption from the subcutaneus insulin stores is three times faster compared to regular HM insulin. Treatment with rapid-acting analogues provides lower early postprandial increase of glycemia after meal, decrease of risk of hypoglycemia before the next meal and improvement of quality of life via more flexible daily regime – aplication of insulin shortly before meal or even after meal. If adequate adjustment of the dose of basal insulin is done, the treatment will lead to significant improvement of glycemic control and levels of glycosylated hemoglobin.

• MeSH
• diabetes mellitus farmakoterapie   MeSH
• inzulin analogy a deriváty   aplikace a dávkování   MeSH
• lidé MeSH
• vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
• způsoby aplikace léků MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• MeSH
• diabetes mellitus terapie   MeSH
• hyperglykemie MeSH
• hypoglykemie MeSH
• inzulin analogy a deriváty   aplikace a dávkování   MeSH
• postprandiální období MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH

• Konspekt
• Fyziologie člověka a srovnávací fyziologie
• NLK Obory
• endokrinologie
• vnitřní lékařství

Inzulínová analoga přinášejí řadu výhodných vlastností, které usnadňují inzulínovou léčbu u pacientů s diabetem 1. i 2. typu. Umožňují substituční léčbu inzulínem přiblížit více fyziologické sekreci inzulínu, což je klíčové zejména u pacientů s diabetem 1. typu. U pacientů s diabetem 2. typu je pak možné omezit hyperinzulinémii a u pacientů s nadváhou nebo obezitou lze díky snížení přijmu sacharidů ve svačinách a druhé večeři lépe dosáhnout redukce tělesné hmotnosti. Variabilita působení inzulínu se při léčbě inzulínovými analogy snižuje a účinek léčby je tak předvídatelnější. V důsledku toho vede léčba inzulínovými analogy ke snížení počtu hypoglykémií a je pro pacienty bezpečnější.

Insulin analogues have many favourable features that make the insulin treatment simpler in both Type 1 and Type 2 diabetic patients. The use of insulin analogues enables to approach the physiological insulin secretion. This is crucial in Type 1 diabetes. In Type 2 diabetic patients, insulin analogues decrease the hyperinsulinemia and allow to decrease the amount of saccharides in snacks. This leads to easier weight loss in overweight or obese patients. Moreover, variability of insulin action is lower when insulin analogues are used and the insulin action is more predictable, less hypoglycemia occur and the insulin treatment is safer.

• Klíčová slova
• hyperinzulinémie, postprandiální hyperglykémie,
• MeSH
• diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie   metabolismus   MeSH
• diabetes mellitus farmakoterapie   metabolismus   MeSH
• dlouhodobě působící inzulin aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• hyperinzulinismus etiologie   farmakoterapie   MeSH
• inzulin analogy a deriváty   aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• postprandiální období účinky léků   MeSH
• selfmonitoring glykemie normy   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Kazuistika obézního diabetika 2. typu s nealkoholickou jaterní steatózou. Po zahájení inzulinoterapie pomocí inzulínových analog došlo vedle zlepšení kompenzace diabetu také k významnému snížení hodnot jaterních enzymů a poklesu hmotnosti.

The paper discusses an obese male patient with type 2 diabetes mellitus and nonalcoholic hepatic steatosis. Initiation of treatment with insulin analogues has lead to both improvement of compensation of diabetes and significant decrease of hepatic enzymes levels as well as weight loss.

• MeSH
• diabetes mellitus 2. typu diagnóza   farmakoterapie   terapie   MeSH
• dospělí MeSH
• hyperlipidemie terapie   MeSH
• inzulin analogy a deriváty   aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• muži MeSH
• tělesná hmotnost fyziologie   účinky léků   MeSH
• ztučnělá játra etiologie   komplikace   terapie   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• Klíčová slova
• Levemir,
• MeSH
• diabetes mellitus farmakoterapie   terapie   MeSH
• dlouhodobě působící inzulin analýza   MeSH
• inzulin analogy a deriváty   MeSH
• lidé MeSH
• techniky in vitro MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Inzulínová analoga se osvědčila v léčbě diabetes mellitus 1. typu. Jejich použití v terapii diabetes mellitus 2. typu přináší nové možnosti dosažení optimální kompenzace. Naše kazuistika je příkladem toho, jak je možné zlepšit kompenzaci diabetu bez rizika četných hypoglykémií a růstu hmotnosti pacienta.

Insulin analogues were proved in the treatment of type 1 diabetes mellitus. Their use in the treatment of type 2 diabetes mellitus pointed to new possibilities of achieving optimal compensation. Our case is an example of the chance to improve compensation of diabetes mellitus without the risk of frequent hypoglycemias and weight gain.

• MeSH
• diabetes mellitus 2. typu diagnóza   farmakoterapie   terapie   MeSH
• diabetická noha komplikace   terapie   MeSH
• inzulin analogy a deriváty   aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• komplikace diabetu prevence a kontrola   terapie   MeSH
• krevní glukóza metabolismus   účinky léků   MeSH
• lidé MeSH
• senioři MeSH
• sepse komplikace   terapie   MeSH
• tělesná hmotnost fyziologie   účinky léků   MeSH
• ženy MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• senioři MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH