Schizoafektivní porucha je často stanovovanou diagnózou, nicméně je k dispozici jen velmi omezený počet studií, v nichž byla zkoumána účinnost farmak při její léčbě. Pro léčbu schizoafektivní poruchy je indikována tabletová forma paliperidonu. Výsledky nedávno dokončené studie dlouhodobě působícího injekčního paliperidonu podávaného jednou měsíčně ukazují na přínos této formy paliperidonu pro udržovací léčbu schizoafektivní poruchy.

Although the schizoaffective disorder is frequently diagnosed, there have been only few trials assessing efficacy of treatments for this disorder. So far, only orally administered paliperidone had been approved for the treatment of schizoaffective disorder however, recently a relapse prevention study using the once-monthly injectable paliperidone formulation has been completed and its results show the benefit of this form of paliperidone in the maintenance treatment of schizoaffective disorder as well.

• MeSH
• akutní nemoc terapie   MeSH
• antipsychotika MeSH
• injekce intramuskulární MeSH
• léky s prodlouženým účinkem MeSH
• lidé MeSH
• paliperidon palmitát * aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• psychotické poruchy diagnóza   farmakoterapie   MeSH
• udržovací chemoterapie MeSH
• způsoby aplikace léků MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Dlouhodobě působící injekční antipsychotika (DPIA) mají významnou úlohu v udržovací léčbě schizofrenie. Jsou účinná v prevenci relapsu, zlepšují adherenci k medikaci. Z antipsychotik 2. generace jsou ve formě DPIA dostupné risperidon, olanzapin, paliperidon a aripiprazol. DPIA se obvykle aplikují intramuskulárně ve 2–4 týdenních intervalech, nově je k dispozici také paliperidon palmitát ve formě 3měsíčních injekcí (PP-3M). Farmakodynamika PP-3M je shodná s ostatními formami paliperidonu, farmakokinetika koresponduje 3,5x vyšším dávkám jednoměsíčního PP-1M. V klinických studiích prokázal svoji účinnost v udržovací léčbě schizofrenie, v prevenci relapsu byl PP-3M účinnější než placebo, ve druhé studii ukázal srovnatelnou účinnost (noninferioritu) vůči PP-1M. PP-3M je dobře snášen, profil nežádoucích účinků odpovídá PP-1M. Použit může být u pacientů klinicky stabilizovaných při podávání PP-1M. Jedná se o první dlouhodobě působící antipsychotikum s možností podávání v intervalu 3 měsíců. Delší interval může být pohodlnější pro pacienty, může snížit zátěž pečovatelů a lékařům dát více prostoru pro řešení jiných problémů s pacientem, než je adherence a časté podávání medikace.

Long-acting injectable antipsyhcotics (LAI) play important role in the maintenance treatment of schizophrenia. LAI proved to be effective in relapse prevention, improve adherence to medication. Four second-generation antipsychotics are currently available as LAI: risperidone, olanzapine, paliperidone, and aripiprazole. LAI are typically administered intramusculary every 2–4 weeks; recently, 3-month formulation of paliperidone palmitate (PP-3M) has become available. Pharmacodynamics of PP-3M is identical to that of other paliperidone formulas, pharmacokinetics corresponds to the 3.5x higher dosage of PP-1M. PP-3M demonstrated its clinical efficacy in maintenance treatment of schizophrenia: was superior to placebo in relapse prevention, another study showed non-inferiority of PP-3M to PP-1M. PP-3M is well tolerated, the profile of side effects is similar to that of PP-1M. It is indicated for patients clinically stabilized with PP-1M. PP-3M is the first long-acting antipsychotics administered once in three months. The longer treatment interval can be comfortable for the patients, may reduce caregivers burden and provide physicians with a room to focus on other patients’ issues than adherence or frequently administered medication.

• MeSH
• antipsychotika aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• injekce intramuskulární MeSH
• léky s prodlouženým účinkem * MeSH
• lidé MeSH
• multicentrické studie jako téma MeSH
• paliperidon palmitát * aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• rozvrh dávkování léků MeSH
• schizofrenie * farmakoterapie   MeSH
• udržovací chemoterapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

Dlouhodobě působící injekční antipsychotika (DPIA) se obvykle aplikují intramuskulárně ve 2–4týdenních intervalech, nově je k dispozici také paliperidon palmitát ve formě tříměsíčních injekcí (PP-3M). Farmakodynamika PP-3M je shodná s ostatními formami paliperidonu, farmakokinetika odpovídá 3,5krát vyšším dávkám jednoměsíčního paliperidon palmitátu (PP-1M). V klinických studiích PP-3M proká- zal svoji účinnost v udržovací léčbě schizofrenie, v prevenci relapsu byl účinnější než placebo, ve druhé studii potvrdil srovnatelnou účinnost (non-inferioritu) jako PP-1M. PP-3M je dobře snášen, profil nežádoucích účinků odpovídá PP-1M. Použit může být u pacientů klinicky stabilizovaných při podávání PP-1M. Jedná se o první dlouhodobě působící antipsychotikum s možností podávání v intervalu 3 měsíců. Delší interval může být pohodlnější pro pacienty, snížit zá- těž pečovatelů a lékařům dát více prostoru pro řešení jiných problémů s pacientem, než je adherence a časté podávání medikace.

Long-acting injectable antipsyhcotics (LAI) are typically administered intramusculary every 2–4 weeks; recently, 3-month formulation of paliperidone palmitate (PP-3M) has become available. Pharmacodynamics of PP-3M is identical to that of other paliperidone formulas, pharmacokinetics corresponds to the 3.5x higher dosage of 1-month formulation of paliperidone palmitate (PP-1M). PP-3M demonstrated its clinical efficacy in maintenance treatment of schizophrenia: was superior to placebo in relapse prevention, another study showed non-inferiority of PP-3M to PP-1M. PP-3M is well tolerated, the profile of side effects is similar to that of PP-1M. It is indicated for patients clinically stabilized with PP-1M. PP-3M is the first long-acting antipsychotics administered once in three months. The longer treatment interval can be comfortable for the patients, may reduce caregivers burden and provide physicians with a room to focus on other patients’ issues than adherence or frequently administered medication.

• MeSH
• antipsychotika klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• injekce intramuskulární MeSH
• léky s prodlouženým účinkem * MeSH
• lidé MeSH
• multicentrické studie jako téma MeSH
• paliperidon palmitát * aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• recidiva MeSH
• schizofrenie * farmakoterapie   komplikace   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• antipsychotika aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé MeSH
• mladý dospělý MeSH
• paliperidon palmitát * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• schizofrenie * farmakoterapie   MeSH
• vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• mladý dospělý MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

Paliperidon s prodlouženým uvolňováním je nejnovějším přírůstkem do skupiny atypických antipsychotik. Chemicky se jedná o 9-hydroxyrisperidon, aktivní metabolit risperidonu, s afinitou k dopaminovým receptorům D2, serotoninovým receptorům 5-HT2a, histaminovým receptorům H1 a adrenergním receptorům a1 a a2. Paliperidon se vylučuje především ledvinami, má nízké riziko lékových interakcí. Paliperidon ER prokázal dobrou klinickou účinnost ve srovnání s placebem při zmírnění příznaků akutní schizofrenie ve 4 šestitýdenních randomizovaných kontrolovaných studiích s celkem 1804 pacienty a v jedné studii prevence relapsu schizofrenie u 530 pacientů. Data rovněž naznačují pozitivní efekt na zlepšení funkční výkonnosti pacientů se schizofrenií. Paliperidon ER je dobře tolerován, s dávkou však stoupá riziko výskytu extrapyramidových nežádoucích účinků a elevace hladin prolaktinu. Dávkování systémem technologie OROS umožňuje podávat jej jednou denně, bez ohledu na jídlo. Dávku není nutno postupně titrovat, plazmatické hladiny jsou v průběhu 24 hodin stabilní, bez signifikantních výkyvů. Doporučené dávkování je 6 mg/den, dávkovací rozmezí je 3–12 mg/den. Vzhledem k omezené klinické zkušenosti s paliperidonem ER je zapotřebí dalších studií u speciálních populací, v dalších indikacích a také přímého srovnání s ostatními atypickými antipsychotiky.

Paliperidone ER (extended release) is the latest addition to the group of atypical antipsychotics. The chemical structure is 9- hydroxyrisperidone, an active metabolite of risperidone, with affinity to dopamine D 2 , serotonin 5-HT 2a , histamine H 1 , and adrenergic α 1 and α 2 recep- tors. Paliperidone is eliminated mainly via renal system; it has a low potential for drug-drug interactions. Paliperidone ER sho wed good clinical efficacy in comparison to placebo reducing acute schizophrenia symptoms in 4 six-week randomized, controlled trials with a total of 1804 patients and in one schizophrenia relapse prevention study with 530 patients. The data also suggest positive effect on imp roving func- tional capacity of schizophrenia patients. Paliperidone ER was well tolerated, with dose-dependent risk of extrapyramidal side effects and elevation of prolactin plasma levels. Administration with OROS system technology enables dosing once daily, regardless of meal. There is no need for dose titration, plasma levels are during 24 hours relatively stable, without significant fluctuation. The recommended dosage is 6 mg daily; the dosing range is 3–12 mg/d. The clinical experience with paliperidone ER is limited, more studies in special populations, other indications, and head-to-head comparison with other atypical antipsychotics are needed.

• MeSH
• antipsychotika aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• extrapyramidové dráhy patofyziologie   MeSH
• financování organizované MeSH
• isoxazoly aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• medicína založená na důkazech trendy   MeSH
• progrese nemoci MeSH
• pyrimidiny aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• recidiva MeSH
• schizofrenie farmakoterapie   komplikace   MeSH
• sekundární prevence MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• adherence k farmakoterapii MeSH
• antipsychotika terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• paliperidon palmitát * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• schizofrenie farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• klinické zkoušky, fáze III MeSH
• multicentrická studie MeSH
• randomizované kontrolované studie MeSH

Paliperidon palmitát je depotní forma paliperidonu, z níž se vlastní účinná látka hydrolýzou pomalu uvolňuje do krevního řečiště. Jedná se o vodnou suspenzi paliperidonu palmitátu vyrobenou pomocí inovativní technologie nanokrystalů. Paliperidon je 9-hydroxyrisperidon, což je hlavní aktivní metabolit risperidonu. Podobně jako jeho mateřská molekula risperidon je silným antagonistou dopaminových receptorů D2 a serotoninových receptorů 5-HT2A. Paliperidon je rovněž antagonistou adrenergních receptorů α1 a α2 a histaminových receptorů H1. Paliperidon palmitát je díky svým vlastnostem předurčen pro roli ideálního dlouhodobě působícího injekčního antipsychotika 2. generace. Perorální suplementace není nutná, paliperidon palmitát je aplikován pomocí malých jehel, v malém objemu a v měsíčních intervalech. Širšímu využití paliperidonu palmitátu v klinické praxi brání zejména systém úhrady v České republice.

Paliperidone paimitate is a depot formulation of paliperidone which is slowly released Into the blood circulation. Paliperidone palmitate is an aqueous suspension produced using innovative NanoCrystal technology Paliperidone is 9-OH risperidone that is a main active metabolite of risperidone. Paliperidone similarly like its mother molecule risperidone are associated with dopamine D2 and serotonin 5HT2A receptor antagoriism. Paliperidone is active as an antagonist at alpha 1 and alpha 2 adrenergic receptors and at histaminergic H1 receptors. Paliperidone palmitate has characteristics that most clinicians and patients would find ideal in a depot medication: it does not require oral supplementation, uses a small gauge needle, involves a small injection volume and is administered monthly The high acquisition cost of paliperidone palmitate will likely be an obstacle towards its widespread use. The reimbursement system in the Czech Republic will likely be an obstacle towards the widespread use of paliperidone palmitate.

• MeSH
• antagonisté dopaminu MeSH
• antagonisté serotoninu MeSH
• antihistaminika MeSH
• antipsychotika * aplikace a dávkování   metabolismus   terapeutické užití   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• injekce intramuskulární MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• lékové interakce MeSH
• léky s prodlouženým účinkem * MeSH
• lidé MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Paliperidon tablety s pozvolným uvolňováním je nové antipsychotikum registrované v indikaci léčby schizofrenie. Paliperidon – 9 hydroxyrisperidon je aktivním metabolitem antipsychotika druhé generace risperidonu. Tableta připravená v OROS (osmotic controlled-release oral delivery system) technologii zajišťuje pozvolné uvolňování aktivní látky v průběhu pasáže tablety gastrointestinálním traktem. Tableta proto nesmí být půlena nebo rozkousnuta. OROS forma zajišťuje relativně stabilní plazmatickou hladinu léku. Dlouhý poločas vylučování umožňuje jednoduché dávkování jednou denně v ranní dávce. Klinický efekt srovnatelný s mateřskou molekulou risperidonu, relativně příznivější profil nežádoucích účinků a jednoduché dávkování zvyšují šanci na zlepšení adherence psychotických pacientů k léčbě.

• Klíčová slova
• Paliperidon, Invega,
• MeSH
• isoxazoly aplikace a dávkování   kontraindikace   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• pyrimidiny aplikace a dávkování   kontraindikace   terapeutické užití   MeSH
• schizofrenie farmakoterapie   terapie   MeSH
• vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• randomizované kontrolované studie MeSH

• Publikační typ
• abstrakt z konference MeSH

Paliperidon je farmakologicky aktivní metabolit risperidonu, který přichází v inovativní lékové formě OROS (ORal Osmotic System), umožňující stabilní uvolňování léku po dobu 24 h. Paliperidon byl zkoušen ve čtyřech 6týdenních dvojitě slepých studiích v léčbě 1804 nemocných se schizofrenní poruchou. V rozmezí denních dávek 3–15 mg byl účinnější než placebo a podobně účinný jako olanzapin. Paliperidon úspěšně ovlivňoval celé spektrum schizofrenní psychopatologie, tj. příznaky pozitivní, negativní, afektivní, hostilitu/excitovanost, desorganizaci myšlení a insomnii. Nástup účinku byl patrný již po 4 dnech léčby. V dlouhodobé dvojitě slepé studii byl paliperidon účinnější než placebo v prevenci relapsů schizofrenie. Paliperidon se podává jednou denně a bez nutnosti titrace dávek. Z nežádoucích účinků se vyskytly nejčastěji extrapyramidové příznaky (při dávkách 3–6 mg/den u 11 % léčených), zřídka hypotenze a somnolence. Paliperidon zvyšoval prolaktinemii, s klinickými projevy jen u 2–4 % léčených. Paliperidon neovlivnil sérové lipidy, glykemii a jen minimálně hmotnost. Vyznačuje se minimem lékových interakcí.

Paliperidone is a pharmacologically active metabolite of risperidone. Now it will be possible to use paliperidone in advanced delivery system ORos (ORal osmotic system) with osmotic-controlled release for 24 h. Paliperidone was tested in four 6-week double-blind studies involving 1,804 patients with schizophrenic disorder. The range of daily doses being 3-15 mg, paliperidone was more efficient than placebo and comparably efficient to olanzapine. It was successful in influencing a whole range of schizophrenic psychopathology, i.e. positive, negative and affective symptoms, hostility/excitation, thought disorganization and insomnia. Onset of the effect was observed as early as after 4 days of therapy. In a long-term double blind trial paliperidone prevented relapses of schizophrenia more successfully than placebo. Paliperidone is administered once daily without need for dose titration. As for side effects, extrapyramidal symptoms were most frequent (at 3 mg to 6 mg per day in 11 % of treated patients); hypotension and somnolence occurred rarely. Although paliperidone elevated prolactinemia, corresponding clinical symptoms were observed only in 2-4 % of patients. The new antipsychotic drug did not affect serum lipids or glycaemia and body weight was affected only to a minimum extent. Paliperidone has very few drug - drug interactions.

• MeSH
• dospělí MeSH
• financování organizované MeSH
• fyziologické účinky léků MeSH
• interpretace statistických dat MeSH
• isoxazoly aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• klinické zkoušky kontrolované jako téma MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• mladiství MeSH
• pyrimidiny aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• schizofrenie farmakoterapie   terapie   MeSH
• senioři MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mladiství MeSH
• senioři MeSH