perindopril
Dotaz
Zobrazit nápovědu
Angiotenzin konvertující enzym (ACE) zaujímá důležité postavení v renin-angiotenzinovém systému. Současná generace inhibitorů ACE se používá v léčbě kardiovaskulárních onemocnění včetně vysokého krevního tlaku, infarktu myokardu, u pacientů s diabetem, s onemocněním ledvin, s městnavým srdečním selháním a po mozkové příhodě. Účinnost léčby inhibitorem ACE perindoprilem při hypertenzi, ischemické chorobě srdeční a srdečním selhání je dobře známá. Snaha zvýšit chemickou stabilitu perindoprilu (doposud používán ve formě soli perindopril erbumin) za extrémních klimatických podmínek byla podnětem k vývoji mnohem stabilnější soli. Výsledkem je nová sůl – perindopril arginin – se zdokonalenou lékovou formou, která je bioekvivalentní s perindopril erbuminem a která je v novém balení podstatně stabilnější, což může mít pozitivní vliv na adherenci pacientů k léčbě přípravky obsahujícími perindopril arginin.
Angiotensin converting enzyme (ACE) plays a pivotal role in the renin-angiotensin system. The current generation of ACE inhibitors is widely used for the treatment of cardiovascular diseases including hypertension, myocardial infarction, in diabetes, kidney diseases, congestive heart failure and after stroke. The ACE inhibitor perindopril proved effective in hypertension, coronary heart disease and heart failure. The need for enhanced chemical stability of perindopril (so far used in the form of the salt perindopril erbumine) under extreme climatic conditions encouraged the search for a much more stable salt. The new salt, perindopril arginine, in an improved pharmaceutical form, which is bioequivalent to perindopril erbumine and, at the same time, substantially more stable in its new packaging, which may have implications for patient compliance.
Jednoznačně doporučovanou strategií kombinované léčby hypertenze je podávat léčiva s doplňujícím se mechanismem účinku. Tím lze posílit antihypertenzní účinnost, zvýšit ochranu proti poškození cílových orgánů vyvolanému hypertenzí a minimalizovat nežádoucí účinky jednotlivých složek. Při podávání kombinace léčiv v jedné tabletě předpokládáme rovněž vyšší lékovou compliance pacienta. V současné době je dostupná fixní kombinace dlouhodobě působícího inhibitoru ACE perindoprilu s metabolicky neutrálním diuretikem indapamidem s obsahem 4 mg a 1,25 mg účinných složek v jedné tabletě. Při léčbě kombinací perindopril/indapamid v dávkách 2/0,625 mg denně bylo dosaženo obdobného snížení systolického i diastolického krevního tlaku jako losartanem 50 mg denně, atenololem 50 mg denně a irbesartanem 150 mg denně podávanými v monoterapii. Podávání kombinace perindopril/indapamid navodilo normalizaci krevního tlaku signifikantně častěji než léčba losartanem či irbesartanem. Kombinovaná léčba perindopril/indapamid (4/1,25 mg denně) prokázala účinnost ve srovnávacích studiích zahrnujících i starší pacienty, pacienty s diabetes mellitus a s renálním poškozením. Ve srovnání s enalaprilem vedla tato kombinovaná terapie k většímu snížení albuminurie a hypertrofie levé komory. Významný prospěch z kombinační léčby se ukázal rovněž pří sledování recidiv cévních mozkových a kardiovaskulárních příhod. Léčba kombinací perindopril/indapamid je dobře tolerována, nejčastěji pozorovanými nežádoucími účinky byly kašel a bolest hlavy.
The most recommended strategy for the combination therapy of hypertension is to prescribe drugs with complementary mechanisms of action. They enhance antihypertensive effect and protection against hypertension induced damage to the target organs while minimizing adverse effects of their components. The combination drugs given in a single tablet also increase the patient compliance. Currently, a fixed combination is available, containing perindopril, a long-acting ACE inhibitor, and indapamide, a metabolically neutral diuretic, at a dose of 4 mg and 1.25 mg, respectively, per tablet. The combination perindopril-indapamide at a dose of 2/0.625 mg daily reduced the systolic and diastolic blood pressure comparably to the monotherapy with losartan at a dose of 50 mg daily, atenolol at a dose of 50 mg daily and irbesartan at a dose of 150 mg daily. The combination perindopril-indapamide was significantly more frequently effective in hypertension control as compared to losartan or irbesartan. The combination perindopril-indapamide at a dose of 4/1.25 mg daily proved effective in comparative studies including elderly patients, diabetics and patients with impaired kidney function. Compared to enalapril, the combined therapy more markedly reduced albuminuria and left ventricular hypertrophy. Significant benefit of the combination therapy was also found for recurrence of cerebrovascul ar and cardiovascular events. The combination perindopril-indapamide is well tolerated, with cough and headache being the most commonly observed adverse effects.
- MeSH
- experimenty na zvířatech MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- hypertenze farmakoterapie MeSH
- indapamid farmakologie chemie škodlivé účinky MeSH
- krevní tlak účinky záření MeSH
- lidé MeSH
- perindopril farmakologie chemie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- klinické zkoušky MeSH
Renální insuficience je relativně častou komplikací nebo komorbiditou u nemocných s arteriální hypertenzí, a to především ve vyšších věkových kategoriích. U těchto nemocných je dosažení cílových hodnot krevního tlaku obzvlášť důležité. Léčba má být založena na blokátoru renin-angiotensinového systému obvykle v kombinaci s jiným antihypertenzivem. V článku je uvedena kazuistika nemocné, u níž použití fixní kombinace perindopril/indapamid vedlo ke kontrole hypertenze, bylo nemocnou velmi dobře snášeno a nevedlo ke zhoršení renálních funkcí.
Renal insufficiency is a relatively frequent complication or comorbidity in patients with arterial hypertension, particularly in those of older age groups. To achieve target blood pressure levels is of particular importance in these patients. The treatment should be based on a renin-angiotensin system blocker usually in combination with another antihypertensive drug. The article presents a case report of a female patient in whom the use of a fixed combination of perindopril and indapamide resulted in hypertension control, was tolerated very well, and did not result in impaired renal functions.
- MeSH
- fixní kombinace léků * MeSH
- hypertenze * etiologie farmakoterapie komplikace MeSH
- indapamid terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- perindopril terapeutické užití MeSH
- renální insuficience * etiologie farmakoterapie komplikace MeSH
- senioři nad 80 let MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- senioři nad 80 let MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
Perindopril je dlouhodobě působící inhibitor angiotenzin konvertujícího enzymu podávaný v jedné denní dávce. Je výrazně lipofilní, má vysokou tkáňovou afinitu k tomuto enzymu, snižuje koncentrace angiolen-zinu II a potencuje účinky bradykininu. Patří ke standardně zavedeným lékům pro nemocné s hypertenzí a se srdečním selháváním. Recentní studie provedené u nemocných s hypertenzí a ischemickou chorobou srdeční, stejně jako experimentální studie na zvířatech, ukázaly, že perindopril má další příznivé účinky přesahující pouze účinky antihypertenzivní. Léčba perindoprilem zlepšuje stav ischemické choroby srdeční bez ohledu na to, má-li pacient hypertenzi, nebo ne. Perindopril zlepšuje elasticitu aortální stěny, snižuje centrální pulzní tlak a zlepšuje také elasticitu cévních stěn u diabetiků, a to i u pacientů normotenzních. Perindopril zlepšuje funkční stav myokardu při srdečním selhávání pravděpodobně přímým působením na kar-diomyocyty, v nichž ovlivňuje vstup kalcia do buňky. Vedle dalších příznivých účinků, mezi něž patří zlepšení funkcí endotelu a protizánětlivé působení, jsou uvedené hemodynamické vlivy nesporně příčinou poklesu kardiovaskulárních příhod konstatovanému v řadě epidemiologických studií. Včasné snížení krevního tlaku zabraňuje zhoršení renálních funkcí. Antihypertenzivní léčba je prevencí cévních mozkových příhod, a tím i prevencí vaskulární demence. Recentní experimentální studie na zvířatech naznačují, že kombinace perindoprilu a Ínterferonu beta se může stát účinným terapeutickým prostředkem při léčbě jaterní fibrózy a chemoterapeutickou prevencí hepatocelulárního karcinomu.
Perindopril is a long-acting, once-daily lipophilic angiotensin-converting enzyme inhibitor with high tissue angiotensin-converting enzyme affinity, lowering angiotensin II and potentiating bradykinin. Its efficacy, safety and tolerability are well established in the treatment of hypertension and heart failure. Recent studi-es in patients with hypertension and coronary artery disease and experimental animal studies háve sugges-ted that perindopril may háve benefits beyond blood pressure reduction alone. Treatment with perindopril reduces and prevents cardiovascular diseases, whether hypertensive or not, reduces centrál aortic stiffhess and centrál pulse pressure, and can improve arterial elasticity and hence risk of cardiovascular complicati-ons even in normotensive diabetics. Perindopril could improve cardiac function of failing heart through directly enhancing the contractility of single cardiomyocyte. In addition to its other benefical effects, such as improved endothelial function and decreased inflammation, these hemodynamic effects of perindopril may contribute to the decrease in cardiovascular events in several epidemiological studies. The blood pressure reduction by an early ACE inhibition is associated with an improvement of renal function. Antihyper-tensive therapy has been shown to reduce the incidence or recurrence of stroke, probably preventing vas-cular dementia. Recent animal studies suggested that the combination treatment with interferon-beta and perindopril may be an effective stratégy for anti-liver fibrosis therapy and chemoprevention against hepa-tocellular carcinoma.
- MeSH
- cévní mozková příhoda farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- diabetes mellitus farmakoterapie MeSH
- hepatocelulární karcinom prevence a kontrola MeSH
- hypertenze farmakoterapie MeSH
- inhibitory ACE aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- koronární nemoc farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- nemoci ledvin farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- perindopril aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- přehledová literatura jako téma MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- klinické zkoušky MeSH
Rizikové faktory pro vznik kardiovaskulárních (KV) onemocnění se vyskytují často současně – většina hypertoniků má současně hypercholesterolemii, což u nich zdvojnásobuje riziko KV příhod. V souladu s tím současná Evropská doporučení pro prevenci a léčbu KV onemocnění preferují farmakologickou léčbu cílenou na co nejvíce rizikových faktorů. Zcela novou trojkombinací s významným potenciálem ke zvýšení adherence pacientů je kombinace atorvastatinu, perindoprilu a amlodipinu ( Lipertance). Kombinace amlodipinu a perindoprilu se vyznačuje nejen velmi dobrou antihypertenzní účinností (komplementární mechanismus účinku), ale i kardioprotektivitou a nefroprotektivitou, navíc je dobře snášená a metabolicky příznivá. Přidání atorvastatinu k této dvojkombinaci ve studii ASCOT-LLA vedlo k významnému poklesu incidence nefatálního infarktu myokardu, úmrtí na podkladě ICHS, všech KV příhod i revaskularizačních procedur, což bylo vysvětlováno synergickou interakcí mezi hypolipidemickým a antihypertenzním režimem. Fixní trojkombinace atorvastatin, perindopril a amlodipin je tak velmi nadějná v ovlivnění prognózy pacientů v primární i sekundární prevenci KV onemocnění.
Cardiovascular (CV) risk factors often coexist – most of patients with arterial hypertension have also hypercholesterolemia which doubles their risk of cardiovascular events. Accordingly, European guidelines for prevention and treatment of CV diseases recommend pharmacotherapy targeted at multiple risk factors. A brand new triple combination with great potential to improve patient adherence is the fixed combination of atorvastatin, perindopril and amlodipine (Lipertance). The combination of amlodipine and perindopril is characterised not only by very good antihypertensive efficacy (complementary mechanism of action), but also by cardioprotectivity and nephroprotectivity, it is well tolerated and metabolically beneficial. Adding atorvastatin to this combination in the ASCOT-LLA trial led to a significant reduction of nonfatal myocardial infarction, death from coronary heart disease, all CV events as well as revascularization procedures which was explained by synergic interaction between lipid-lowering and antihypertensive regimens. Fixed triple combination of atorvastatin, perindopril and amlodipine appears thus very promising in improvement of prognosis of patients in primary as well as secondary prevention of CV disease.
- MeSH
- amlodipin farmakologie terapeutické užití MeSH
- antihypertenziva farmakologie terapeutické užití MeSH
- atorvastatin farmakologie terapeutické užití MeSH
- blokátory kalciových kanálů * farmakologie terapeutické užití MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- hypercholesterolemie * farmakoterapie MeSH
- hypertenze * farmakoterapie MeSH
- inhibitory ACE * farmakologie terapeutické užití MeSH
- kardiovaskulární nemoci prevence a kontrola MeSH
- klinická studie jako téma MeSH
- lidé MeSH
- perindopril farmakologie terapeutické užití MeSH
- statiny * farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Studie ADVANCE představuje největší randomizovanou prospektivní studii u diabetiků 2. typu. Studie porovnala účinek přidání fixní kombinace perindopril/indapamid k léčbě ve srovnání s placebem u více než 11 000 diabetiků. Aktivní léčba vedla k významnému snížení makrovaskulárních a mikrovaskulárních komplikací, což bylo primárním cílem studie. Významně poklesla také celková i kardiovaskulární mortalita. Celkový počet koronárních příhod byl rovněž významně snížen. Léčba vedla také k významnému snížení výskytu nově vzniklé mikroalbuminurie. Hlavním mechanismem bylo patrně snížení krevního tlaku; na výsledku studie se podílely i kardioprotektivní a nefroprotektivní účinky fixní kombinace perindopril/indapamid.
The ADVANCE trial is the largest randomized prospective study in type-2 diabetes. The trial compared the effects of addition of a fixed combination of perindopril/indapamide to current treatment versus placebo in over 11,000 patients with diabetes. Active therapy resulted in a significant decrease in macrovascular and microvascular complications as the primary endpoint of the trial. There was also a significant decrease in total and cardiovascular mortality. The total number of coronary events likewise fell significantly. Further, this therapy led to a significant decrease in new-onset microalbuminuria. The main mechanism is thought to be blood pressure lowering, with a role in the outcome also played by the cardioprotective and nephroprotective effects of the fixed combination of perindopril/indapamide.
- MeSH
- diabetes mellitus 2. typu diagnóza komplikace metabolismus MeSH
- farmakoterapie metody trendy MeSH
- hypertenze farmakoterapie komplikace prevence a kontrola MeSH
- indapamid aplikace a dávkování farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- interpretace statistických dat MeSH
- kardiovaskulární nemoci farmakoterapie komplikace prevence a kontrola MeSH
- lidé MeSH
- medicína založená na důkazech MeSH
- perindopril aplikace a dávkování farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- prospektivní studie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Perindopril je dlouhodobě působící lipofilní inhibitor angiotenzin konvertujícího enzymu s jednodenním dávkováním a vysokou afinitou ke tkáňovému konvertujícímu enzymu. Významně snižuje hladinu angiotenzinu II a zvyšuje hladinu bradykininu. Jeho bezpečnost, účinnost a velmi dobrá tolerance je ověřena u hypertenze, srdečního selhání, dokumentované ischemické choroby srdeční, stavů po cévní mozkové příhodě či infarktu myokardu. Velké mortalitní studie jako EUROPA a PROGRESS prokázaly, že perindopril snižuje výskyt kardiovaskulárních příhod u širokého spektra nemocných s vaskulárním onemocněním, a to bez závislosti na poklesu krevního tlaku. Tyto výsledky podporují teorii příznivého účinku inhibitorů angiotenzin konvertujícího enzymu vedle vlastního hemodynamického efektu. Na základě vlastností perindoprilu a výsledků velkých klinických studií s tímto preparátem je možno jej považovat za antihypertenzivum první volby a za lék vhodný pro primární i sekundární prevenci kardiovaskulárních onemocnění.
Perindopril is a long-acting lipophilic angiotensin converting enzyme inhibitor effective in a once-daily dosage and showing high affinity for tissue converting enzyme. It significantly reduces the angiotensin II level while increasing the bradykinin level. It proved safe, effective and very well tolerated in hypertension, heart failure, coronary heart disease and conditions resulting from cerebrovascular accident or myocardial infarction. Large mortality studies such as EUROPA and PROGRESS found perindopril to reduce the incidence of cardiovascular acc idents in a wide range of patients with vascular disease irrespective of blood pressure reduction. These results support the theory of positive effects of angiotensin converting enzyme inhibitors coupled with the actual hemodynamic effect. Based on the drug characteristics and results of large clinical studies, perindopril should also be considered as the antihypertensive drug of first choice suitable for primary and secondary prevention of cardiovascular diseases.
- MeSH
- cévní mozková příhoda farmakoterapie MeSH
- diabetes mellitus farmakoterapie MeSH
- dysfunkce levé srdeční komory farmakoterapie MeSH
- hypertenze farmakoterapie MeSH
- inhibitory ACE aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- koronární nemoc farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- perindopril MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Kardiovaskulární onemocnění jsou celosvětově nejčastější příčinou úmrtnosti. Arteriální hypertenze patří k ovlivnitelným rizikovým faktorům aterosklerózy a její časná léčebná intervence významně snižuje kardiovaskulární morbiditu a mortalitu. Léčbu musíme přizpůsobit jednotlivému pacientovi na míru dle závažnosti hypertenze a jeho kardiovaskulárnímu i metabolickému rizikovému profilu. Fixní kombinace má řadu výhod od lepšího a rychlejšího dosažení cílových hodnot krevního tlaku přes menší množství nežádoucích účinků až po zlepšení adherence k léčbě. Kombinace beta-blokátoru (bisoprololu) a inhibitoru angiotenzin konvertujícího enzymu (perindoprilu) má komplementární účinky na sympatický nervový systém a osu renin-angiotenzin-aldosteron. Kombinace těchto léků účinně snižuje krevní tlak i tepovou frekvenci, což zlepšuje kardiovaskulární prognózu vybraných nemocných. Článek je věnován indikacím těchto léků u pacientů jak v léčbě nekomplikované hypertenze, tak v sekundární prevenci u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Důraz je kladen zejména na postavení beta-blokátorů.
Cardiovascular disease is the leading cause of mortality worldwide. Arterial hypertension is one of the earliest risk factors of atherosclerosis and early intervention significantly reduces cardiovascular morbidity and mortality. We have to tailor the treatment to individual patients according to their hypertension subclass and their cardiovascular and metabolic risk profile. The fixed combination has a number of advantages, from better and faster achievement of blood pressure target values, through fewer side effects to improved adherence to treatment. The combination of a beta-blocker (bisoprolol) and an ACE inhibitor (perindopril) has complementary effects on the sympathetic nervous system and the renin-angiotensin-aldosterone axis. The combination of these drugs effectively reduces blood pressure and heart rate, which improves the cardiovascular prognosis of selected patients. The article is devoted to the indications of these drugs in patients both in the treatment of uncomplicated hypertension and in secondary prevention in patients with ischemic heart disease. The emphasis is placed especially on the position of beta-blockers.
- MeSH
- beta blokátory farmakologie terapeutické užití MeSH
- bisoprolol farmakologie terapeutické užití MeSH
- fixní kombinace léků * MeSH
- hypertenze farmakoterapie MeSH
- inhibitory ACE farmakologie terapeutické užití MeSH
- ischemická choroba srdeční * prevence a kontrola terapie MeSH
- kombinovaná farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- perindopril farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Článek stručně představuje novou fixní trojkombinaci složenou z hypolipidemika atorvastatinu a dvou antihypertenziv perindoprilu argininu a amlodipinu. Díky časté koexistenci hypertenze a dyslipidemie může být tato kombinace přínosná a užitečná u velkého množství nemocných. Používání této kombinace může zlepšit compliance k farmakologické léčbě hypertenze a dyslipidemie
The article briefly introduces a novel fixed triple combination of the hypolipidaemic drug atorvastatin and two antihypertensives: perindopril arginine and amlodipine. Because of the frequent co-occurrence of hypertension and dyslipidaemia, this combination can be of benefit and useful in a large number of patients. The use of this combination can improve compliance with the pharmacological treatment of hypertension and dyslipidaemia.
- MeSH
- amlodipin terapeutické užití MeSH
- antihypertenziva terapeutické užití MeSH
- atorvastatin terapeutické užití MeSH
- dyslipidemie * farmakoterapie MeSH
- fixní kombinace léků * MeSH
- hypercholesterolemie farmakoterapie MeSH
- hypertenze * farmakoterapie MeSH
- hypolipidemika terapeutické užití MeSH
- ischemická choroba srdeční farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- perindopril terapeutické užití MeSH
- randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
- synergismus léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Článek stručně představuje novou fixní trojkombinaci složenou z hypolipidemika atorvastatinu a dvou antihypertenziv perindoprilu argininu a amlodipinu. Díky časté koexistenci hypertenze a dyslipidemie může být tato kombinace přínosná a užitečná u velkého množství nemocných. Používání této kombinace může zlepšit compliance k farmakologické léčbě hypertenze a dyslipidemie.
The article briefly introduces a novel fixed triple combination of the hypolipidaemic drug atorvastatin and two antihypertensives: perindopril arginine and amlodipine. Because of the frequent co-occurrence of hypertension and dyslipidaemia, this combination can be of benefit and useful in a large number of patients. The use of this combination can improve compliance with the pharmacological treatment of hypertension and dyslipidaemia.
- MeSH
- amlodipin terapeutické užití MeSH
- antihypertenziva terapeutické užití MeSH
- atorvastatin terapeutické užití MeSH
- dyslipidemie * farmakoterapie MeSH
- fixní kombinace léků * MeSH
- hypercholesterolemie farmakoterapie MeSH
- hypertenze * farmakoterapie MeSH
- hypolipidemika terapeutické užití MeSH
- ischemická choroba srdeční farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- perindopril terapeutické užití MeSH
- randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
- synergismus léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
