The multifactorial nature of Alzheimer's disease (AD) is a reason for the lack of effective drugs as well as a basis for the development of "multi-target-directed ligands" (MTDLs). As cases increase in developing countries, there is a need of new drugs that are not only effective but also accessible. With this motivation, we report the first sustainable MTDLs, derived from cashew nutshell liquid (CNSL), an inexpensive food waste with anti-inflammatory properties. We applied a framework combination of functionalized CNSL components and well-established acetylcholinesterase (AChE)/butyrylcholinesterase (BChE) tacrine templates. MTDLs were selected based on hepatic, neuronal, and microglial cell toxicity. Enzymatic studies disclosed potent and selective AChE/BChE inhibitors (5, 6, and 12), with subnanomolar activities. The X-ray crystal structure of 5 complexed with BChE allowed rationalizing the observed activity (0.0352 nM). Investigation in BV-2 microglial cells revealed antineuroinflammatory and neuroprotective activities for 5 and 6 (already at 0.01 μM), confirming the design rationale.

• MeSH
• acetylcholinesterasa chemie   metabolismus   MeSH
• Alzheimerova nemoc farmakoterapie   patologie   MeSH
• Anacardium chemie   metabolismus   MeSH
• buněčné linie MeSH
• butyrylcholinesterasa chemie   metabolismus   MeSH
• cytokiny metabolismus   MeSH
• katalytická doména MeSH
• lidé MeSH
• ligandy * MeSH
• lipopolysacharidy farmakologie   MeSH
• mikroglie cytologie   účinky léků   metabolismus   MeSH
• neuroprotektivní látky chemie   metabolismus   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• ořechy chemie   metabolismus   MeSH
• racionální návrh léčiv MeSH
• rostlinné extrakty chemie   MeSH
• simulace molekulární dynamiky MeSH
• takrin chemie   metabolismus   MeSH
• vazebná místa MeSH
• viabilita buněk účinky léků   MeSH
• vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

BACKGROUND: Cryopreservation of stallion spermatozoa tends to cause plasma membrane damage due to the low ratio of cholesterol to phospholipids. Gums have been suggested as an alternative cryoprotectant to glycerol for stallion spermatozoa. Therefore, the present experiment was designed to verify whether the effect of addition of cashew gum (CG), or nanoparticles (NP) containing CG, to the extender before cooling on sperm quality in stallion semen. Ejaculates from 6 stallions were extended and split between six treatment groups (control, a-tocopherol [TOC], CG1, CG0.5, NP1 and NP0.5), stored in cryotubes at 4 °C. RESULTS: Aliquots were analysed by computer-assisted sperm motility analysis on the day of collection, and after 24 h and 48 h of cold storage. After 48 h, the total motility with NP1 (78.53 + 6.31%) was similar to control 85.79 + 6.31% at 0 h. The same pattern was observed for progressive motility. Membrane integrity assessed by flow cytometer was similar between control, TOC and G1 at all storage times. The DNA fragmentation in the control group increased at all time points, whereas chromatin integrity was maintained after 24 h in TOC and NP0.5 compared to 0 h. There was no increase in the proportion of live spermatozoa producing hydrogen peroxide, but there was a tendency for an increased proportion of spermatozoa in the live superoxide category in CG1 after 24 h cooled storage. CONCLUSIONS: The addition of CG or CG-derived NP to extender for stallion semen was not harmful to the sperm cells.

• MeSH
• Anacardium chemie   MeSH
• gingiva chemie   MeSH
• koně fyziologie   MeSH
• kryoprotektivní látky chemie   farmakologie   MeSH
• nanočástice chemie   MeSH
• sperma fyziologie   MeSH
• uchování spermatu přístrojové vybavení   veterinární   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• mužské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

• Klíčová slova
• alergie na kešu,
• MeSH
• alergie na ořechy * diagnóza   komplikace   terapie   MeSH
• Anacardium MeSH
• edém etiologie   terapie   MeSH
• fyziologie výživy v těhotenství MeSH
• lidé MeSH
• potravinová alergie diagnóza   terapie   MeSH
• těhotenství MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• těhotenství MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

Článek zahrnuje poznatky o IgE mediované alergii na kešú ořechy s ohledem na pozorovaný nárůst nových případů. Zaměřuje se především na komponenty kešú a zvláště na klinicky rizikovou IgE senzibilizaci k zásobní bílkovině Ana o 3 (2S albumin). Alergická senzibilizace k této zásobní bílkovině semene je nejcitlivějším indikátorem primární alergie na kešú. Prezentujeme soubor 100 pacientů vyšetřených v letech 2013–2015 na našem pracovišti metodou ImmunoCAP s hodnotou sIgE rAna o 3 vyšší než referenční hodnota 0,35 kU/l. Alergická reakce na kešú proběhla u 10 dětských pacientů ve věku 2–7 let a měla v 80 % systémový charakter. Blíže jsou uvedeny výsledky ambulantního a labo-ratorního sledování těchto dětí až do konce roku 2018. Popisujeme také celý soubor jednoho sta pacientů s IgE senzibilizací k Ana o 3. Téměř všichni měli potravinovou alergii s atopickým ekzémem, alergickou rýmou, často také v kombinaci s průduškovým astmatem a systémové alergické reakce na potraviny byly zaznamenány téměř u třetiny pacientů.

The article includes findings on IgE mediated cashew nut allergy with respect to the observed increase in new cases. It focuses mainly on cashew components and especially on clinically risky IgE sensitization to storage protein Ana o 3 (2S albumin). Allergic sensitization to this seed storage protein is the most sensitive indicator of primary cashew allergy. We present a set of 100 patients examined in our workplace with ImmunoCAP method in 2013–2015 with sIgE rAna o 3 higher than the reference value of 0.35 kU/l. Allergic reaction to cashews occurred in 10 pediatric patients in age 2–7 years and was in 80 % systemic in nature. The results of the outpatient and laboratory monitoring of these children until the end of year 2018 are described in more detail. We also describe the entire set of one hundred patients with IgE sensitization to Ana o 3. Almost all had food allergy with atopic eczema, allergic rhinitis, often also combined with bronchial asthma and systemic allergic reactions to food have been reported in almost a third of patients.

• MeSH
• 2S albuminy rostlinné imunologie   škodlivé účinky   MeSH
• adrenalin terapeutické užití   MeSH
• alergie na ořechy * diagnóza   dietoterapie   patofyziologie   MeSH
• Anacardium MeSH
• anafylaxe terapie   MeSH
• atopická dermatitida MeSH
• bronchiální astma MeSH
• dítě MeSH
• epidemiologické studie MeSH
• imunoglobulin E imunologie   MeSH
• imunologické testy MeSH
• kožní manifestace MeSH
• lidé MeSH
• mladiství MeSH
• Check Tag
• dítě MeSH
• lidé MeSH
• mladiství MeSH

• Klíčová slova
• Mancinella,
• MeSH
• Anacardium účinky léků   MeSH
• farmakopea homeopatická jako téma MeSH
• homeopatie metody   MeSH
• lidé MeSH
• literatura MeSH
• somatotypy psychologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• STRAMONIUM,
• MeSH
• amyotrofická laterální skleróza MeSH
• Anacardium MeSH
• dítě MeSH
• dospělí MeSH
• epilepsie terapie   MeSH
• homeopatie MeSH
• Hyoscyamus MeSH
• lidé MeSH
• Check Tag
• dítě MeSH
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH
• přehledy MeSH

• Klíčová slova
• AURUM METALLICUM, KALI CARBONICUM, LAC CANINUM,
• MeSH
• Anacardium MeSH
• diferenciální diagnóza MeSH
• farmakopea homeopatická jako téma MeSH
• homeopatie metody   MeSH
• lidé MeSH
• Sepia MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH