Betablokátory jsou léta důležitým lékem pro řadu klinických situací a onemocnění. Působení proti nadměrné stimulaci β-adrenergních receptorů vede na předním místě ke zpomalení srdeční frekvence a s tím souvisejícímu snížení metabolických nároků srdce, zlepšenému plnění levé komory a zvýšení subendokardiálního prokrvení. V konečném důsledku přes svůj negativně inotropní efekt působí příznivě při chronickém, a často i akutním srdečním selhání. V řadě situací je ale z podávání betablokátorů obava nebo jsou považovány za kontraindikované, jako je tomu při dekompenzovaném srdečním selhání, hypotenzi na podkladě tachyarytmie, bronchiálním onemocnění s rizikem bronchospasticity nebo při syndromu brady-tachyarytmie. Přesto mohou být v těchto situacích velmi přínosné.

Beta blockers have been an important drug for many clinical situations and diseases for many years. Counteracting excessive stimulation of β-adrenoreceptors leads especially to the heart rate slowing, decrease in metabolic demands of the myocardium, improvement of left ventricle filling, as well as improvement in the subendocardial blood flow. Ultimately, despite its negative inotropic effect, beta blockers have a positive effect in the treatment of chronic and often acute heart failure. However, in a number of situations beta blockers administration is feared or considered contraindicated, such as decompensated heart failure, tachyarrhythmia induced hypotension, bronchial disease at risk of bronchospasticity or brady-tachyarrhythmia syndrome. Still, they can be very beneficial in these situations.

• Klíčová slova
• ESMOLOL,
• MeSH
• beta blokátory * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• nemoci srdce farmakoterapie   MeSH
• nežádoucí účinky léčiv prevence a kontrola   MeSH
• propanolaminy aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• srdeční selhání * farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Předkládáme kazuistiku a přehled literatury se zaměřením na intoxikaci theofylinem. Úzké terapeutické rozmezí theofylinu s sebou přináší riziko předávkování, a v závislosti na tíži symptomů tak představuje život ohrožující stav s nutností adekvátní terapie. Gastrointestinální a kardiovaskulární obtíže dominují. Tachyarytmie reagují na podání betablokátorů, podání esmololu může být u nestabilního nemocného s výhodou. Důležitou roli ve zvolení správné léčby má vedle tíže symptomů hlavně stanovení hladiny theofylinu.

A case report and a literature research focused on theophylline intoxication is presented. There is a high risk of theophyllin overdosing due to its narrow therapeutic range. The intoxication can cause a life threatening state requiring adequate treatment. Gastrointestinal and cardiovascular symptoms are the most frequent. Tachyarrhythmias respond to betablockers: titration of intravenous esmolol may be advantageous in a haemodynamically unstable patient. Therapy is directed by symptom severity and theophyline plasma level.

• Klíčová slova
• esmolol,
• MeSH
• antagonisté beta-1-adrenergních receptorů aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• bolesti břicha MeSH
• bronchodilatancia škodlivé účinky   MeSH
• diferenciální diagnóza MeSH
• dyspnoe MeSH
• fibrilace síní farmakoterapie   chemicky indukované   MeSH
• lidé MeSH
• péče o pacienty v kritickém stavu * metody   MeSH
• předávkování léky * diagnóza   farmakoterapie   krev   MeSH
• propanolaminy aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• senioři MeSH
• theofylin * farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• zvracení MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH
• přehledy MeSH

Látky blokující beta-1-adrenergní receptory jsou široce užívané u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, u pacientů se srdečním selháním. Anesteziolog se s nimi setkává v medikací pacientů podstupujících chirurgický výkon v anestezii. U vysoce rizikových pacientů byl prokázán příznivý vliv na dlouhodobou perioperační mortalitu. Esmolol, jako zástupce ultrakrátce působících betablokátorů, lze, podle dosud dostupných dat, bezpečně použít pro ochranu myokardu u pacientů se septickou tachykardií i přes nutnost aplikace katecholaminové podpory. V perioperačním období lze esmolol užít pro krátkodobé účelné omezení hemodynamiky, např. u pacientů s feochromocytomem. U kardiochirurgických pacientů vedlo jejich podání k lepší postreperfuzní adaptaci myokardu. Článek přehledně hodnotí jednotlivé indikace s důrazem na aplikaci esmololu u septických pacientů, již dříve publikovaných autory.

Beta-1-adrenergic blocking agents are widely used in patients with ischaemic heart disease and patients with heart failure. Anaesthesiologists are in daily contact with these drugs as they are part of medication in anaesthetised patients undergoing surgical procedures. Long-term mortality benefit effect of these drugs has been proven. Esmolol as a representative of ultrashort-acting beta-blockers can be safely used to control septic tachycardia and promote myocardial protection in this situation. According to published data it can be used even if a patient has concomitant catecholamine infusion. In the peri-operative period, esmolol is indicated for short time haemodynamic suppression, for example in patients undergoing pheochromocytoma resection. In cardiac surgical patients, peri-operative infusion of esmolol led to better post-reperfusion myocardial adaptation. This article reviews the indications for esmolol with special attention to its use in septic patients.

• MeSH
• anestezie metody   MeSH
• anesteziologie MeSH
• antagonisté beta-1-adrenergních receptorů * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• beta blokátory * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• echokardiografie MeSH
• hemodynamika * účinky léků   MeSH
• ischemická choroba srdeční prevence a kontrola   MeSH
• kardiochirurgické výkony MeSH
• krevní tlak účinky léků   MeSH
• lidé MeSH
• modely nemocí na zvířatech MeSH
• myokard MeSH
• noradrenalin MeSH
• oxid dusnatý MeSH
• perioperační péče * metody   MeSH
• pilotní projekty MeSH
• propanolaminy * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• resuscitační péče MeSH
• riziko MeSH
• sepse farmakoterapie   komplikace   MeSH
• septický šok farmakoterapie   MeSH
• sinusová tachykardie * farmakoterapie   MeSH
• srdce * patofyziologie   účinky léků   MeSH
• srdeční frekvence * účinky léků   MeSH
• statistika jako téma MeSH
• tachykardie farmakoterapie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

Myokardiální deprese je dobře známou komplikací septického šoku. Rostoucí poznatky poukazují na přímý toxický vliv katecholaminů na srdce a tím na jejich možnou úlohu v patogenezi septické myokardiální dysfunkce. Použití beta blokády v septickém šoku se na první pohled jeví nelogicky, až kontraproduktivně. Přesto může tento paradoxní koncept zaměřený na snížení sympatoadrenergního stresu představovat cestu k ochraně myokardu v průběhu těžké sepse či septického šoku. Limitované výsledky experimentálních a klinických studií naznačují, že uvážlivá kontrola srdeční frekvence dosažená krátkodobě působícím beta-1 selektivním betablokátorem může zlepšovat ekonomii srdeční práce bez nežádoucího ovlivnění systémové hemodynamiky. Začlenění tohoto přístupu do klinické praxe však musí předcházet rigorózní vyhodnocení řádnými randomizovanými kontrolovanými studiemi. Článek stručně shrnuje podstatu konceptu dekatecholaminizace v sepsi a diskutuje o mnohých pro a proti nového paradigmatu.

Myocardial depression is a well-recognized consequence of septic shock. A growing body of evidence suggests that excessive catecholamine levels exert toxic effects on the heart, thereby contributing to the development of septic myocardial dysfunction. Although seemingly counter-intuitive, beta-blockade aimed at the attenuation of the sympatho-adrenergic stress may represent a plausible concept in protecting the heart during septic shock. Limited experimental and clinical evidence indicates that careful control of heart rate using short-acting beta-1 selective blockers might economize cardiac work without exerting adverse systemic haemodynamiceffects in septic subjects. Rigorous testing of this concept in randomized clinical trials is needed before it can be implemented in clinical practice. This article briefly introduces the concept of de-catecholaminisation and discusses the pros and cons of this emerging paradigm.

• MeSH
• antagonisté beta-1-adrenergních receptorů MeSH
• beta blokátory * terapeutické užití   MeSH
• hemodynamika * MeSH
• kardiovaskulární systém patologie   MeSH
• kombinovaná terapie MeSH
• lidé MeSH
• metoprolol farmakologie   MeSH
• myokard * metabolismus   patologie   MeSH
• péče o pacienty v kritickém stavu MeSH
• propanolaminy * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• směrnice pro lékařskou praxi jako téma MeSH
• srdeční frekvence * účinky léků   MeSH
• tachykardie farmakoterapie   MeSH
• vasopresiny * terapeutické užití   MeSH
• výběr pacientů MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

x

• Klíčová slova
• Esmocard,
• MeSH
• beta blokátory * aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   kontraindikace   terapeutické užití   MeSH
• kardiovaskulární nemoci * farmakoterapie   MeSH
• lidé MeSH
• propanolaminy * aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   kontraindikace   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• beta blokátory aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• kardiovaskulární nemoci farmakoterapie   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• péče o pacienty v kritickém stavu MeSH
• propanolaminy aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• senioři MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

V současné době zažívá určitou renesanci krátkodobě působící β-blokátor esmolol hydrochlorid. Eliminační poločas esmololu je pouhých 9 minut a účinek odeznívá do 20–30 minut. Distribuční poločas je 2 minuty a účinek se projevuje při kontinuální infuzi do 5–10 minut. Esmolol je proto optimálním β-blokátorem v indikacích s potřebou rychlého nástupu účinku a jeho přesné titrovatelnosti. Dávkováni je přísně individuální. Běžně je léčba zahajována úvodní dávkou 25–100 mg i. v. (500 μg/kg během 1 minuty), následovanou kontinuální infuzí s rychlostí podání 50–500 μg/kg/min. V případě potřeby je dávka titrována po 4 až 6 minutách. Podávání esmololu je indikované při supraventrikulárních tachykardiích s výjimkou preexcitace a v akutní kardiologii při nestabilní angině pectoris, akutním infarktu myokardu a v indikaci léčby β-blokátory v akutní fázi. Dále je esmolol vhodný při operaci srdce v mimotělním oběhu s kardioplegií s refrakterními supraventrikulárními nebo komorovými arytmiemi či při pooperační arteriální hypertenzi. Kromě kardiologie je esmolol nejvíce využíván v perioperační léčbě a při kritických stavech indikovaných pro podání β-blokátorů u nemocných, u nichž nelze β-blokátory vzhledem ke kumulaci rizikových faktorů podat. Relativně novou indikací v radiodiagnostice je stabilizace tepové frekvence při vyšetření myokardu počítačovou tomografií nebo magnetickou rezonancí.

• Klíčová slova
• krátkodobě působící, β-blokátor,
• MeSH
• beta blokátory aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• kardiovaskulární nemoci farmakoterapie   MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• propanolaminy aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• výběr pacientů MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• benzazepiny aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• beta blokátory aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• echokardiografie MeSH
• karbazoly aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• kationtové kanály řízené cyklickými nukleotidy MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• krevní tlak účinky léků   MeSH
• kvalita života MeSH
• lidé MeSH
• propanolaminy aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• srdeční selhání farmakoterapie   MeSH
• tolerance zátěže účinky léků   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
• zátěžový test MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• komentáře MeSH

Esmolol je betablokátor s velmi rychlým nástupem účinku a krátkým poločasem působení, s vysokou b1-selektivitou, bez vnitřní sympatomimetické a membrány stabilizující (lokálně anestetické) aktivity. Je určen pro intravenózní aplikaci. Esmolol je vhodný především v emergentních situacích pro kontinuální léčbu tachykardií, tachyarytmií a hypertenze při hemodynamické nestabilitě a vyšším riziku nežádoucích nebo nadměrných účinků betablokátorů. Možnost přesné titrace potřebné dávky a krátký poločas působení předurčují esmolol také pro perioperační léčbu.

Esmolol is an intravenous beta-blocker with very rapid onset of action, short half-life, high β1- selectivity, and no intrinsic sympathomimetic or membrane stabilising (topical anesthetic) activity It is suitable for use in emergencies to treat tachycardia, tachyarrhythmia, and hypertension in patients with hemodynamic instability and at increased risk of adverse reactions or over-reactions to beta-blockers. The possibility of dose titration and short half-life make esmolol suitable also for perioperative use.

• Klíčová slova
• betablokátor, krátký poločas působení, vysoká β1-selektivita,
• MeSH
• beta blokátory farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• dítě MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• kojení MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• propanolaminy farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• senioři MeSH
• těhotenství MeSH
• Check Tag
• dítě MeSH
• lidé MeSH
• senioři MeSH
• těhotenství MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Esmolol, vysoce selektivní betablokátor s velmi rychlým nástupem účinku a krátkým poločasem působení, je lékem pro řešení emergentních stavů s potřebou razantního, ale přitom citlivého snižování krevního tlaku a zpomalení srdeční frekvence při tachykardiích a tachyarytmiích. Je relativně bezpečným lékem v situacích s vyšším rizikem nežádoucích nebo nadměrných účinků betablokátorů. Je také lékem pro rychlé řešení krátkodobých hypertenzních a tachykardických reakcí především v úvodu operací a při pooperačním odpojování z umělé plicní ventilace. Nově je využíván také třeba ke krátkodobému zpomalení srdeční frekvence při CT koronarografii. Přínosnost léčby esmololem a jeho použitelnost v různorodých emergentních situacích je doložena vlastními kazuistickými zkušenostmi.

Esmolol, a highly selective beta-blocker with very rapid onset of action and ultrashort half-life, is suitable for use in emergencies requiring dynamic but tailored lowering of blood pressure and heart rate in patients with tachycardia and tachyarrhythmia. Esmolol is relatively safe for the treatment of individuals at increased risk of adverse reactions or over-reactions to beta-blockers. Esmolol is also an effective option for rapid treatment of short episodes of hypertension and tachycardia, mainly at the beginning of surgery and during post-operative weaning from mechanical ventilation. Furthermore, esmolol has been newly used to slow the heart rate during CT coronary arteriography. The benefits of esmolol and its usability in a wide range of emergencies are illustrated by the author's case reports.

• Klíčová slova
• betablokátor, ultrakrátký poločas, vysoká β1-selektivita,
• MeSH
• akutní nemoc terapie   MeSH
• antagonisté beta-1-adrenergních receptorů terapeutické užití   MeSH
• beta blokátory kontraindikace   terapeutické užití   MeSH
• kontraindikace MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• propanolaminy terapeutické užití   MeSH
• senioři MeSH
• srdeční selhání farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• tachykardie farmakoterapie   MeSH
• tyreotoxikóza farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH