Drug delivery systems Dotaz Zobrazit nápovědu
elektronický časopis
- Konspekt
- Farmacie. Farmakologie
- NLK Obory
- farmakoterapie
- NLK Publikační typ
- elektronické časopisy
Stentování vedlo v randomizovaných studiích ke snížení incidence angiografické restenózy (ISR) na 7–37 % při stentování de novo lézí. Incidence ISR v klinické praxi kolísá v širokém rozmezí až do 40 % v závislosti na typu léze, či v souvislosti s přidruženými onemocněními, zejména diabetem mellitem. Příčinou ISR je neointimální proliferace v důsledku akumulace hladkých svalových buněk v proteoglykanové matrix. Velmi nadějnou prevenci ISR představuje použití léků s místním uvolňováním. Z farmak použitých v experimentech se v randomizovaných klinických studiích uplatnily do současnosti především paclitaxel a rapamycin s významnou redukcí ISR v současnosti až do doby jednoho roku po implantaci. Tyto látky jsou v současné době již klinicky používány, jedinou restrikcí je cena významně přesahující cenu stentů konvenčních. Kromě těchto látek je předmětem klinických studií řada dalších farmak, či modulačních látek (NO) stejně jako oživení zájmu o systémové podání látek s možným antirestenotickým účinkem a nových materiálů. Vývoj této oblasti je bouřlivý a je možné, že bude možné použít specifické farmakon ve specifické indikaci (akutní koronární syndrom). Otázkou je teoretická možnost velmi pozdních nežádoucích účinků local drug delivery a obtížná otázka řešení ISR po local drug delivery. Přesto tyto výhrady je zřejmé, že local drug delivery představuje velmi významný přínos v prevenci ISR.
The usage of stents reduced the angiographic restenosis (ISR) down to 7–37 % in de novo lesions in randomised controlled trials. Clinical incidence of restenosis is still up to 40 % depending on lesion morphology and/or patient characteristics (eg diabetes mellitus). ISR is related to neointimal proliferation due to smooth muscle cell accumulation in the proteoglycan matrix. Local drug delivery is a very promising concept in the prevention of ISR. Among many drugs used in ISR prevention experiments, paclitaxel and rapamycin now have shown good efficiacy in large randomized trials, with significant ISR reduction up to 1 year and currently are marketed for this indication. The only drawback at the moment is their cost, significantly higher in comparison with conventional stents. Research in this field continues and there are number of further candidate drugs and modulators (NO) as well as new stent designs and materials and systemic drugs. It is possible, that there will be specific drug used in specific indication (eg acute coronary syndrome). Problems to be solved are late adverse effects as wall as how to treat rare, but existent ISR post local drug delivery implant. Local drug delivery neverthless is a verz significant imporvement in the prevention of ISR.
- MeSH
- baklofen škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- implantabilní infuzní pumpy škodlivé účinky využití MeSH
- léky implantované škodlivé účinky MeSH
- lidé MeSH
- morfin otrava škodlivé účinky MeSH
- přehledová literatura jako téma MeSH
- spinální anestezie škodlivé účinky využití MeSH
- subarachnoidální prostor MeSH
- zaváděcí katétry škodlivé účinky využití MeSH
- způsoby aplikace léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
elektronický časopis
- Konspekt
- Lékařské vědy. Lékařství
- NLK Obory
- farmacie a farmakologie
- lékařství
- farmakoterapie
- NLK Publikační typ
- elektronické časopisy
elektronický časopis
- Konspekt
- Farmacie. Farmakologie
- NLK Obory
- farmakoterapie
- NLK Publikační typ
- elektronické časopisy
Jedním ze základních požadavků racionální farmakoterapie je dosahování terapeuticky účinných koncentrací léčiv v místě jejich působení v organismu při co nejmenším riziku výskytu nežádoucích reakcí až toxicity. Lipozomální lékové formy do značné míry splňují tyto požadavky, neboť při celkovém podání umožňují cílenou distribuci léčiv do postižené tkáně (targeting); jsou rovněž využívány topicky v dermatologických a kosmetických přípravcích, neboť usnadňují penetraci léčiv do hlubších vrstev kůže a umožňují jejich výraznější terapeutické působení. Lipozomy jsou sférické částice vezikulární morfologie tvořené lipidy o průměru 20 nm až několik μm, které jsou schopny enkapsulovat hydrofilní léčiva do svého vodního kompartmentu a hydrofobní léčiva zabudovat do lipidové membrány. Stěna lipozomů je tvořena jednou nebo více vrstvami lipidových membrán, jejichž základní součástí je fosfatidylcholin (syn. lecitin). Nesporné přednosti lipozomálních lékových forem pro systémovou mukózní i topickou aplikaci je předurčují k širšímu využití při výrobě léčivých přípravků nové generace. Větší rozšíření lipozomálních přípravků je dosud limitováno poměrně vysokou cenou základních surovin a technologickou náročností výroby.
Achievement of the therapeutically active concentrations of a drug at the site of the effect in the organism with a minimum risk of adverse reactions or toxicity belongs to the basic requirements of the rational pharmacotherapy. Utilizing drug dosage forms containing lipozomes fulfill to a large extent these requirements, because they enable by the systemic administration the aimed drug distribution into the affected tissue (targeting); they can also be utilized topically in the dermatological or cosmetic preparations, because they facili tate drug penetration into the deeper skin layers and thus enable a stronger therapeutic activity. Lipozomes are spheric lipid articles of the vesicular morphology (diameter 20 nm to several μ m) that are able to encapsulate hydrophilic drugs into the water compartment, and build in the hydrophobic substances into the lipid membrane. The wall of lipozomes is composed of one or more layers of the lipid membranes, phosphatidylcholine (syn. lecithine) being their basic component. Indisputable merits of the lipozomal drug dosage forms for systemic or local administration on mucous or skin surfaces predetermine these forms for a wide utilization in producing the new generation medical preparations. A more extended use of lipozomal preparations is still limited by a considerably high price of the raw materials and the technological demands of their production.
elektronický časopis
- Konspekt
- Farmacie. Farmakologie
- NLK Obory
- farmacie a farmakologie
- NLK Publikační typ
- elektronické časopisy
Závěrečná zpráva o řešení grantu Agentury pro zdravotnický výzkum MZ ČR
Nestr.
An anti-cancer drug, doxorubicin, encapsulated in small-sized pegylated liposomes (PLD) is indicated for second-line treatment of ovarian cancer and AIDS-related Kaposi ́s sarcome. PLD shows a lower uptake by RES, and consequently, increased tumor uptake. Long-circulating lipozomes (as drug delivery systems) appear to offer a double advantage: toxicity buffering (mainly serious cardiotoxicity, less myelotoxicity) and selective tumor accumulation leading to an enhanced antitumour activity. Liposome longevity might be risky for mucocutaneous toxicities (mucositis and hand-foot syndrom) due to the unique pharmacokinetics of liposomes. A sufficient time gap between saturation of tumor tissue with PLD and accumulation in skin has been found which allows to eliminate a remaining dose circulating in the plasma by a system of extracorporeal plasma filtration. Our project solves the fundamental question of detoxification focused on drugs encapsulated to nanoparticles, their safe and effective clinical use in the treatment of cancer patients.
Cytostatikum doxorubcin enkapsulován do malých pegylovaných lipozomů (PLD) je indikován jako druhá volba v léčbě ovariálních nádorů a Kaposiho sarkomu. Vyznačuje se nižším stupněm vychytávání do RES a následně zvýšeným uptake do nádoru. Lipozomy s dlouhodobou cirkulací (k cílové distribuci) nabízejí dvojí výhodu: potlačují toxicitu (zejména závažnou kardiotoxicitu s nižší myelotoxicitou) a selektivní kumulaci do nádoru znamenající vyšší protinádorovou účinnost. Vzhledem ke zvláštní kinetice těchto lipozomů může však být jejich dlouhodobé přežívání rizikem pro toxicitu vůči sliznicím a kůži (projevuje se jako mukozitidy a syndrom ruka-noha). Dostatečná časová prodleva mezi saturací PLD v nádorové tkáni a jeho kumulací v kůži může být šancí pro eliminaci zbývající dávky cirkulující v plazmě (která má spíše malou terapeutickou hodnotu) využitím systému extrakorporální plazmatické filtrace. Náš projekt řeší zásadní otázku detoxikace organismu při použití léčiv cíleně distribuovaných nanočásticemi, jejich bezpečnou a účinnou aplikaci v léčbě onkologických nemocných.
- MeSH
- doxorubicin terapeutické užití MeSH
- hemofiltrace metody MeSH
- krevní plazma MeSH
- lidé MeSH
- liposomy terapeutické užití MeSH
- nádory vaječníků farmakoterapie MeSH
- nanočástice terapeutické užití MeSH
- systémy cílené aplikace léků metody MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Konspekt
- Patologie. Klinická medicína
- NLK Obory
- onkologie
- gynekologie a porodnictví
- farmacie a farmakologie
- NLK Publikační typ
- závěrečné zprávy o řešení grantu AZV MZ ČR
elektronický časopis
- Konspekt
- Farmacie. Farmakologie
- NLK Obory
- farmakoterapie
- farmacie a farmakologie
- NLK Publikační typ
- elektronické časopisy
Lékové formy mají za sebou dlouhou a bohatou historii, během níž přispívaly k udržení nebo k navrácení zdraví lidí i zvířat. S postupným rozvojem nejrůznějších vědních oborů nabývaly na významu a složitosti. V poslední době se stále častěji setkáváme s pojmem lékový systém, charakterizovaným nejen dávkou, ale především rychlostí, kterou se léčivá látka uvolňuje. Transportní lékový systém (drug delivery system) je navíc zodpovědný za doručení léčiva k požadovanému místu působení v organismu. Článek stručně seznamuje s historií lékových forem a s nejnovějšími trendy v oboru farmaceutická technologie-galenická farmacie.
Drugs and their forms have a long and rich history during which they contributed to the maintenance of human and animal health and recovery from diseases. The drug forms are becoming more important and complex with continuing advances in various fields of science. Over the last years, the term drug system appears with increasing frequency. It is characterized not only by the dosage but also by the speed with which the active ingredient is released. The drug delivery system is responsible for directing a particular drug to the target sites in the body. A brief history of drug forms and the latest trends in the field of pharmaceutical technology – galenic pharmacy are presented.
