V rámci této experimentální studie byly připraveny biodegradovatelné mikročástice (MČ) na bázi kopolymeru kyseliny mléčné a glykolové (PLGA) metodou odpaření rozpouštědla z jednoduché emulze o/v. Mikročástice obsahovaly nerozpustné antidepresivum mirtazapin. Příprava mikročástic zahrnovala formulační proměnné, a to obsah polymeru (700, 900 nebo 1200 mg), dichlormethanu (5 nebo 10 ml), a/nebo léčiva (200 nebo 400 nebo 600 mg) a objem vodné fáze emulze (400, 600 nebo 800 ml). U sledovaných parametrů byl pozorován vliv na velikost mikročástic a jejich morfologii, enkapsulační účinnost a disoluční chování. Všechny mikročástice byly úspěšně připraveny a jejich velikost se pohybovala v intervalu 165,34 ± 42,88 až 360,17 ± 121,59 μm. Mikročástice vykazovaly prodloužené uvolňování léčiva (v rámci dní), přičemž u některých z nich byl pozorován vícefázový charakter. Bylo zjištěno, že při použití vyššího počátečního množstvím PLGA byly připraveny větší MČ s delším lag time, a to až 34,3 hodin. Na druhé straně vyšší množství použitého léčiva vedlo ke zkrácení lag time. Snížení objemu vnější fáze a násobně vyšší množství dichlormethanu zpomalilo uvolňování mirtazapinu a snížilo enkapsulační účinnost. Výsledky byly dále potvrzeny vícerozměrnou analýzou dat.

In this experimental study, the biodegradable polylactide-co-glycolide (PLGA) microparticles (MP) loaded with the insoluble antidepressant mirtazapine were prepared by the simple o/w solvent evaporation method. The formation involved intrinsic variables, such as the content of polymer (700, 900 or 1200 mg), dichloromethane (5 or 10 ml) and/or drug (200 or 400 or 600 mg), and the volume of the aqueous emulsion phase (400, 600 or 800 ml). The influence of these parameters on the size and morphology of microparticles, encapsulation efficiency, and drug release behavior was observed. All MP were successfully prepared, and their size ranged between 165.34 ± 42.88 and 360.17 ± 121.59 μm. MP exhibited prolonged drug release (days), and some profiles had multiphasic character. It was found that the samples prepared with a higher initial amount of PLGA were bigger with prolonged lag time up to 34.3 hours. On the other hand, higher drug concentrations reduced the lag time. The external phase volume reduction and multiplication of dichloromethane amount prolonged the mirtazapine release and decreased the encapsulation efficiency. These observations were further confirmed by multivariate data analysis.

• Klíčová slova
• PLGA, metoda odpaření rozpouštědla,
• MeSH
• léky s prodlouženým účinkem MeSH
• lidé MeSH
• mirtazapin * farmakologie   MeSH
• nanočástice MeSH
• nanočásticový lékový transportní systém MeSH
• příprava léků MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• alosterická regulace * MeSH
• alosterické místo * MeSH
• benzodiazepiny farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• farmaceutická chemie MeSH
• farmakokinetika MeSH
• kalcimimetika farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• lékové transportní systémy MeSH
• lidé MeSH
• neurotransmiterové látky farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• racionální návrh léčiv MeSH
• receptory GABA-A * fyziologie   MeSH
• receptory spřažené s G-proteiny fyziologie   MeSH
• sirtuin 1 farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

The soft drug concept involves a possible way of developing safer drugs with broad therapeutic index. A metabolically labile group, usually an ester group, is introduced into the structure of the drugs. Hydrolysis of this group by the action of blood and tissue esterases leads rapidly to the inactive intermediates after reaching a desired effect. This review deals with brief history, termino¬logy and most important and promising representatives of this group.

• MeSH
• aktivní transport * MeSH
• anestetika chemie   metabolismus   MeSH
• beta blokátory chemie   klasifikace   metabolismus   MeSH
• biotransformace * MeSH
• farmaceutická technologie * MeSH
• hormony kůry nadledvin chemie   klasifikace   metabolismus   MeSH
• imunosupresiva chemie   metabolismus   MeSH
• inhibitory ACE chemie   klasifikace   metabolismus   MeSH
• léčivé přípravky * chemie   klasifikace   metabolismus   MeSH
• lékové transportní systémy * MeSH
• lidé MeSH
• nežádoucí účinky léčiv MeSH
• prekurzory léčiv * MeSH
• terapeutická ekvivalence MeSH
• vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
• způsoby aplikace léků MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Autoři ve svém sdělení prezentují novou, minimálně invazivní metodu léčby benigní hyperplazie prostaty. Jde o technologii „The RezūmTM System“ založenou na použití sterilní vodní páry, která je pod tlakem aplikována do prostatických laloků, kde působí ohraničené termické léze a výsledně potom zmenšení objemu prostatické tkáně s následným poklesem symptom skóre, objemu postmikčního rezidua a zvýšení maximálního průtoku Qmax. Součástí práce je i zhodnocení vlastních výsledků použití této léčby. Klíčová slova: benigní hyperplazie prostaty minimálně invazivní léčba aplikace sterilní páry Rezūm™ System

The authors present a new, minimally invasive treatment of benign prostatic hyperplasia. This is a technology of „The RezūmTM System“ based on the use of sterile water vapor, which is applied to the prostatic lobes under pressure. Sharply confined thermal lesions consequently lead to the reduction of prostatic tissue volume, which results in symptom score reduction, postvoiding residual volume reduction and increase of maximal flow Qmax. The article also includes evaluation of our results using this treatment. Key words: benign prostatic hyperplasiaminimally invasive treatment the application of sterile steam RezūmTM System

• Klíčová slova
• aplikace sterilní páry, Rezūm™ System, termální energie,
• MeSH
• design vybavení MeSH
• endoskopie * MeSH
• hyperplazie prostaty * terapie   MeSH
• indukovaná hypertermie MeSH
• jehly MeSH
• lidé MeSH
• lokální anestezie MeSH
• magnetická rezonanční tomografie MeSH
• pára * MeSH
• přenos energie MeSH
• tlak par MeSH
• tlak MeSH
• zobrazování trojrozměrné MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH

• MeSH
• poskytování zdravotní péče organizace a řízení   MeSH
• řízení zdravotnictví MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH
• sborníky MeSH

• Konspekt
• Veřejné zdraví a hygiena
• NLK Obory
• management, organizace a řízení zdravotnictví
• veřejné zdravotnictví

Phenolic group in therapeutic drugs can be used for a prodrug modification to overcome various undesirable drug properties that may become pharmacological, pharmaceutical or pharmacokinetic barriers for application. Several strategies have been used in order to overcome the limited bioavailability of phenolic drugs. Classical design represents a nonspecific chemical approach to mask undesirable drug properties, limited bioavailability or chemical instability. Targeted prodrug design represents a new strategy for directed and efficient drug delivery. Particularly, targeting the prodrug to specific enzyme or specific membrane transporter has potential as selective drug delivery system mainly in cancer therapy. The article brings examples of ester, sulphate, carbamate, carbonate, phosphate and ether prodrugs as well as the limitations of these prodrug strategies. Some specific enzyme targets are also presented.

• MeSH
• biologická dostupnost MeSH
• fenoly chemie   MeSH
• léčivé přípravky aplikace a dávkování   metabolismus   MeSH
• lékové transportní systémy MeSH
• lidé MeSH
• nádory farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• prekurzory léčiv MeSH
• protinádorové látky aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• racionální návrh léčiv MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH
• přehledy MeSH

A microfluidic cell capture device was designed, fabricated, evaluated by numerical simulations and validated experimentally. The cell capture device was designed with a minimal footprint compartment comprising internal micropillars with the goal to obtain a compact, integrated bioanalytical system. The design of the device was accomplished by computational fluid dynamics (CFD) simulations. Various microdevice designs were rapidly prototyped in poly-dimethylsiloxane using conventional soft lithograpy technique applying micropatterned SU-8 epoxy based negative photoresist as moulding replica. The numerically modeled flow characteristics of the cell capture device were experimentally validated by tracing and microscopic recording the flow trajectories using yeast cells. Finally, we give some perspectives on how CFD modeling can be used in the early stage of microfluidics-based cell capture device development.

• MeSH
• design vybavení MeSH
• hydrodynamika MeSH
• mikrofluidika přístrojové vybavení   MeSH
• Saccharomyces cerevisiae chemie   MeSH
• výpočetní biologie přístrojové vybavení   MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• design vybavení přístrojové vybavení   MeSH
• dolní končetina MeSH
• financování organizované MeSH
• horní končetina MeSH
• neuronové sítě MeSH
• počítačová grafika využití   MeSH
• počítačová simulace využití   MeSH
• počítačové systémy MeSH
• rehabilitace přístrojové vybavení   MeSH
• umělá inteligence MeSH

Výchozí stav: Integracní platforma je základním technickým prostredkem pro realizaci interoperabilního elektronického zdravotního záznamu (EHR). Cíle: Naším cílem je analýza funkcionálního clenení integracní platformy a jeho vazby na definované úrovne interoperability. Metody: Na modelových prípadech overíme, zda je možné definovat jednoduchou závislost mezi prípady užití EHR a technologickými funkcionalitami integracní platformy. Výsledky: Experimentálne zjistíme, že závislost existuje a lze s ní pracovat. Závery: Výsledky budou diskutovány s ohledem na možnosti zobecnení metody, její praktické používání a další výzkum v této oblasti.

Background: Integration platform is a basic technical tool realizing an interoperable Electronic Health Record (EHR). Objectives: Our goal is an analysis of the integration platform functional structure and its relations to defined interoperability levels. Methods: The existence possibility of a simple dependency between EHR use cases and integration platform technical functions will be tested on the models. Results: The experiments will result into a proof of existence of this dependency and into a possibility to work with it. Conclusions: The results will be discussed according to opportunity to generalize this method, to use it practically and develop further research in this domain.

• Klíčová slova
• integrační platforma, integrační vzor,
• MeSH
• informační systémy * MeSH
• lékařská informatika MeSH
• lidé MeSH
• referenční standardy MeSH
• záznamy jako téma * MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

Glucocorticoid drugs are commonly used in the treatment of many acute and chronic inflammatory diseases. However, application of these steroids is limited because of their physico-chemical properties, such as very low water solubility. Glucocorticoids also exhibit serious adverse side effects. Therefore, new drug delivery systems are being developed, with the aim of improving the physicochemical properties of glucocorticoids while avoiding undesirable side effects associated with systemic administration. Here we discuss the design and synthesis of conjugates of prednisolone (PD), methylprednisolone (MPD) and similar glucocorticoids. In this review, possibilities for targeting inflammatory sites, and reducing dosages and administration frequency through increasing drug circulation time are discussed. This review summarises synthetic approaches for the preparation of covalent conjugates, which are divided into two groups: low molecular weight conjugates and polymeric conjugates. These two groups are further divided into subgroups based on the chemical structure of the conjugates. Published results from in vitro and in vivo testing of prepared conjugates are also discussed.

• MeSH
• antiflogistika aplikace a dávkování   škodlivé účinky   chemická syntéza   chemie   MeSH
• lékové transportní systémy MeSH
• lidé MeSH
• methylprednisolon aplikace a dávkování   škodlivé účinky   analogy a deriváty   chemická syntéza   chemie   MeSH
• molekulární struktura MeSH
• molekulová hmotnost MeSH
• prednisolon aplikace a dávkování   škodlivé účinky   analogy a deriváty   chemická syntéza   chemie   MeSH
• prekurzory léčiv aplikace a dávkování   škodlivé účinky   chemická syntéza   chemie   MeSH
• racionální návrh léčiv MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• přehledy MeSH