• MeSH
• Aspirin dějiny   škodlivé účinky   MeSH

• MeSH
• Aspirin MeSH
• farmakoterapie MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmakoterapie

Analgetický a antipyretický účinek výtažku z vrbové kůry byl znám už ve starověku, jistě v Egyptě a v Řecku. Moderní éru salicylátů otevírá sdělení Edwarda Stonea, které poslal roku 1758 Královské akademii v Londýně. Shrnuje v něm svá pozorování o úspěšném účinku výtažku z vrbové kůry při léčení zimnice. Jeho zpráva byla uveřejněna až po pěti letech, navíc s nesprávným křestním jménem Edmond. Účinnou látku z vrbové kůry, později nazvanou „salicin“, izoloval jako první Joseph Buchner roku 1828 a poté Henri Leroux. Byla též získána z tavolníku (Spirea ulmaria) a různých rostlin rodu Gaultheria v laboratoři J. W. Löwiga v roce 1833, který ji nazval „spirsäure“. To byla již čistá kyselina acetylsalicylová, syntetizovaná v roce 1853 Ch. Gerhardtem a dalšími, nakonec roku 1897 v laboratořích firmy Bayer Felixem Hoffmanem, který též prokázal její protizánětlivý účinek. Po dvou letech klinického zkoušení se vedení firmy rozhodlo zahájit tovární výrobu léku, který byl v létě 1899 uveden celosvětově na trh jako analgetikum pod jménem Aspirin. To byl začátek „Aspirinového věku“. Nová éra aspirinu byla otevřena až v roce 1971 publikací J. N.Wanea a Priscilly Piperové, v níž ukázali, že mechanizmem účinku všech aspirinu podobných látek na agregaci trombocytů je inhibice syntézy prostaglandinů. V dalších studiích bylo prokázáno, že aspirin brání agregaci již v dávkách od 30 mg do 125 mg, tedy podstatně nižších, než se užívalo. Výsledky velké „The Physicians’Health Study“ v roce 1988 přinesly klinický průkaz antiagregačního účinku aspirinu: Riziko fatálního i nefatálního infarktu myokardu bylo signifikantně nižší při aktivní léčbě než s placebem a od té doby se aspirinu užívá při sekundární i primární prevenci sklerotických komplikací. Ve skutečnosti ale nejde o nový koncept. Klement Weber a Pavel Klein uveřejnili v roce 1953 výsledky, prokazující příznivý účinek aspirinu při akutním infarktu. Odvolávají se na práci Gibsona z roku 1949, uveřejněnou v rámci diskuze o aplikaci salicylátů a aspirinu nemocným s koronární chorobou srdeční již koncem 40. let minulého století. V současné době stojí v popředí studií a diskuze o aspirinu otázky účinnosti a bezpečnosti nízkých dávek, interakcí a nežádoucích účinků. Podle nejnovějších výsledků nelze doporučit kombinaci dvou antiagregancií při chronickém podávání, protože zvyšuje riziko krvácivých příhod.

The analgesic and antipyretic effect of the bark of willow has been known in Egypt and Greece for canturies. The modern era of salicylates starts with a letter sent 1758 by Reverend Edward Stone to The Royal Society in London. He described „an account of the success of the bark of willow in the cure of agues“. His report. erroneously attributed to Edmond Stone. was published five years later. The active ingredient of willow bark. „salicine“. was first isolated 1828 by Joseph Buchner, then by Henri Leroux, and also prepared from the oil of wintergreen (Gaultheria) and meadowsweet (Spirea ulmaria) by J. W. Lowig 1833. and called „Spirsäure“, which was already pure acetylsalicylic acid. It was also synthetised 1853 by Ch. Gerhardt and finally 1897 in Bayer’s laboratoires by Felix Hoffman, who also demonstrated its antiihflamatory efficacy. After two years of clinical trials with low doses, Bayer’s management decided to start the productions and launched Aspirin as an analgetic worldwide in summer 1899. The first ASPIRIN ERA bagun. A completely new epoch started when J. N. Vane and Priscilla Piner demonstrated 1971 that the main mechanism of action of aspirin-like drugs is the inhibition of prostaglandin synthesis. In later studies the potency to inhibit platelet aggregation with small doses of aspirin (30–125 mg) was demonstrated. The Physicians’Health Study 1988 confirmed this effect: aspirin significantly reduced the risk of both. fatal and non–fatal myocardial infarction. and is now used in primary and secondary prevention of atherosclerosis. However the idea was not new: The use of salicylates and aspirin was throughly discussed more than 50 years ago: Paul C. Gibson published 1949 a welldocumented case report on efficacy of aspirin in patients with angina, and Kl. Weber and P. Klein in Prague used Gibson’s mixture successfully for patients with acute myocardial infarction (1951). Recently, the efficacy and security, the interactions and side–effects of low–dose aspirin have been studied and discussed. In chronic treatment, any combination of two specific platelet antiaggregants should be avoided.

• MeSH
• Aspirin dějiny   farmakologie   MeSH
• infarkt myokardu farmakoterapie   MeSH
• inhibitory agregace trombocytů MeSH
• kardiovaskulární nemoci farmakoterapie   MeSH
• léková rezistence MeSH
• lidé MeSH
• přehledová literatura jako téma MeSH
• salicylany dějiny   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• klinické zkoušky MeSH

• MeSH
• Aspirin MeSH
• bronchiální astma diagnóza   chemicky indukované   MeSH
• kožní testy MeSH
• léková alergie diagnóza   patofyziologie   MeSH
• lidé MeSH
• polypy MeSH
• syndrom MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Autori podávajú prehľad poznatkov o salicylanoch od antiky po dnešok. Liečivo sa sprvoti používalo v naturálnej forme, od roku 1899 ako kyselina acetylosalicylová (Aspirin, neskôr Acylpyrín, resp. iné galenické formy). V príspevku sa opisujú doteraz známe základné účinky, vedlajšie účinky najmä z pohľadu pediatra a vízia použitia v ďalšom tisícročí. Podáva sa tiež prehľad niektorých vlastných skúseností autorov.

Authors give review of knowledge about salicylates from antic time up to nowadays. Pharmacon was used in past in natural form, from 1899 as acidum acetylosalicylicum (Aspirin, Acylpyrín, or others galenic forms). In this contribution are described basic effects, there are known up to the present time, side effects especially from the view of pediatrics and vision of usiny in next milenium. It is given also review some own experiences of authors.

• MeSH
• analgetika škodlivé účinky   MeSH
• Aspirin dějiny   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• gastrointestinální trakt účinky léků   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• lidé MeSH
• salicylany dějiny   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• těhotenství účinky léků   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• těhotenství účinky léků   MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Kyselina acetylsalicylová je účinným protidestičkovým lékem, u kterého byl jasně prokázán příznivý vliv na aterotrombotické komplikace u kardiovaskulárních onemocnění. Nicméně se zdá, že jeho účinek není u všech nemocných vyjádřen stejně a možnost -aspirinové rezistence- by mohla tuto skutečnost, alespoň částečně, vysvětlit. Problémem současnosti je, že pojem rezistence není zcela přesně definován a její prevalence se v různých studiích významně liší (od 5 % do 45 %). V článku jsou diskutovány biologické mechanizmy, laboratorní metody detekce a klinická významnost aspirinové rezistence.

Acetylsalicylic acid is an effective antiplatelet agent with proven benefit in atherothrombotic complications of cardiovascular disease. The effect however is variable among individuals and this might explain, in part, aspirin resistance. The current problem is lacking of diagnostic criteria of aspirin resistance and its prevalence has been reported to occur very differently (in 5 % to 45 %). The biological mechanisms, laboratory methods for detection and clinical relevance of aspirin resistance are discussed in the article.

• MeSH
• Aspirin MeSH
• inhibitory agregace trombocytů aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• kardiovaskulární nemoci farmakoterapie   MeSH
• klinické laboratorní techniky MeSH
• léková rezistence fyziologie   MeSH
• lidé MeSH
• rizikové faktory MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH
• směrnice pro lékařskou praxi MeSH
• srovnávací studie MeSH

Výskyt senzitivity na kyselinu acetylsalicylovou (ASA) a/nebo nesteroidní antirevmatika (NSA) je vysoký u pacientů s chronickou urtikarií nebo astmatem bronchiálním, ale patogeneza je stále neznámá.Terapeutický účinek ASA/NSA se dává do vztahu k inhibici izoformy COX-2 (cyklooxygenazy-2), zatímco inhibice COX-1 bývá odpovědná za jejich vedlejší účinky (4). Uvedení moderních selektivních inhibitorů COX-2, které by teoreticky neměly zkříženě reagovat s aspirinem, protože brání konstitutivní PGE2 (7), by mohlo být alternativním řešením pro aspirin-senzitivní pacienty, pokud je požadována analgetická antipyretická léčba (2, 5, 6, 9). Pravděpodobnost, že Rofecoxib vyvolá zkříženou reakci u pacientů s ASA a bronchiálním astmatem, je uváděna 0-0,05 % (6).

The frequency of ASA/NSAIDs sensitivity is hight among patiens with chronic urticaria or bronchial astma, but pathogenesis is still unknown. The terapeutic action of the ASA/ NSAIDs seems to be related to their inhibition of COX-2 isoform, while inhibitor of COX-1 is though to be responsible for their adverse effects (4). The recent introduction of highly selective inhibitor COX- 2,which theoretically should not cross-react with aspirin because of preservation of the constitutive PGE2 (7), could be an alternative drugs for patients with ASA/NSAIDs sensitivity when analgetic and antiinflammatory treatment is desirable (2, 5, 6, 9). The probabilitity of Rofecoxib inducing cross-reaction in ASA patients with asthma is calculated to be between 0- 0,05 % (6).

• MeSH
• Aspirin škodlivé účinky   MeSH
• bronchiální astma farmakoterapie   MeSH
• bronchoprovokační testy MeSH
• inhibitory cyklooxygenasy aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• lidé MeSH
• rinitida farmakoterapie   MeSH
• senzitivita a specificita MeSH
• urtikarie farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH
• srovnávací studie MeSH

• MeSH
• Aspirin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mladiství MeSH
• sporty MeSH
• tělesná výkonnost fyziologie   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mladiství MeSH
• mužské pohlaví MeSH

• MeSH
• antagonisté prostaglandinu MeSH
• Aspirin škodlivé účinky   MeSH
• bronchiální astma účinky léků   patofyziologie   MeSH
• inhibitory cyklooxygenasy MeSH
• kyselina arachidonová metabolismus   MeSH
• leukotrieny MeSH

• Konspekt
• Patologie. Klinická medicína
• NLK Obory
• alergologie a imunologie
• pneumologie a ftizeologie

• MeSH
• Aspirin škodlivé účinky   farmakologie   MeSH
• gastrointestinální krvácení MeSH
• zánět účinky léků   farmakoterapie   MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• farmakoterapie