liberation study
Dotaz
Zobrazit nápovědu
Pfii modelování kinetiky difuze a relaxace v polymerní matrici se nejãastûji vyuÏívá mocninná rovnice ve dvouparametrovém nebo tfiíparametrovém tvaru. V úvodní ãásti jsou shrnuty pouÏívané varianty mocninné rovnice vãetnû rovnice umoÏÀující rozli‰ení mezi difuzí a relaxací. Kinetika liberace pilokarpiniumchloridu z lyofilizovan ˘ch lamel s odstupÀovan˘m mnoÏstvím hydroxypropylmethylcelulosy je vyjádfiena mocninn˘mi rovnicemi a jsou srovnány jejich parametry. V závûru je diskutována pouÏitelnost mocninné rovnice pfii modelování liberace léãiv˘ch látek a doporuãeno vyuÏití tfiíparametrové mocninné rovnice s posunem uvolÀování mimo poãátek soufiadnic.
For the modelling of the kinetics of diffusion and relaxation in the polymer matrix, the power law equation in a two-parameter or three-parameter form is employed. The introductory part of the paper summarizes the employed varieties of the power law equation including the equation making it possible to distinguish diffusion from relaxation. The liberation kinetics of pilocarpinium chloride from lyophilized lamellae with graded amounts of hydroxypropylmethylcellulose is expressed by power law equations and their parameters are compared. The conclusion discusses the usability of the power law equation in the modelling of liberation of active ingredients and recommends the use of the three-parameter power law equation with a shift of the liberation out of the origin of the coordinates.
Práca pojednáva o formulácii kofeínu do dermálnych polotuhých liekov – hydrogélov. Kofeín bol vybraný ako modelové liečivo, pretože jeho vlastnosti môžu nájsť uplatnenie práve v hydrogéloch. Ochranné či upokojujúce účinky sa môžu využiť v prípravkoch na opaľovanie, lipolytické a regeneračné v prípravkoch na liečbu androgénnej alopécie alebo celulitídy. Predmetom výskumu bolo sledovať vplyv rôznej koncentrácie chitosanu a kofeínu na jeho uvoľňovanie z gélov. Zároveň sa hodnotila stabilita pripravených vzoriek hodnotením reologických parametrov. Na základe získaných výsledkov sa určila optimálna koncentrácia liečiva – kofeín 0,2% (m/m) a gélotvornej látky – chitosan 2,3% (m/m).
The paper deals with formulation of caffeine into dermal semisolid dosage forms - hydrogels. Caffeine was chosen as a model drug because its properties can be successfully used just in hydrogels. Protective and tranquilization effects can be used in the preparations for sunbathing, and its lipolytic and regenerative effect can be used for the treatment of androgenic alopecia or cellular bioprotection. The aim of the study was to investigate the influence of different concentrations of chitosan and caffeine on the liberation of gels. Besides, stability of the prepared samples was evaluated by means of the evaluation of their rheological parameters. Based on the obtained results, there was determined the optimal drug concentration – caffeine 0.2% (w/w) and also the gel forming substance – chitosan 2.3% (w/w).
Príspevok sa zaoberá skúmaním vplyvu bežne používaných humektantov glycerolu (GL) a propylénglykolu (PG) na liberáciu alaptidu (ALA) z 3% (m/m) chitosanových (CHIT) hydrogélov v porovnaní s liberáciou alaptidu (ALA) z krému. Obsah GL a PG v jednotlivých hydrogéloch bol 5 %, 10 %, 15 % (m/m). Alaptid je regeneračne pôsobiaci syntetický derivát prolyl-leucyl-glycin amidu, zatiaľ používaný vo veterinárnej medicíne. Jeho obsah v skúmaných hydrogéloch a kréme bol 1 % (m/m). Experimenty boli vykonané in vitro v temperovanej permeačnej aparatúre. Množstvo uvoľneného ALA bolo merané spektrofotometricky pri 212 nm, po 14. dňoch od prípravy jednotlivých chitosanových hydrogélov a krému. ALA sa uvoľnil v nasledovných množstvách: 14,06 % sa uvoľnilo z krému; 36,54 % z hydrogélu s obsahom 5 % GL (m/m); 37,85 % z hydrogélu s 5 % PG (m/m); 38,37 % z hydrogélu bez obsahu GL a PG; 40,71 % z hydrogélu s obsahom 15 % GL (m/m); 41,21 % z hydrogélu s 10 % GL (m/m); 42,72 % ALA sa uvoľnilo z hydrogélu s 10 % PG (m/m); 43,78 % z hydrogélu s 15 % PG (m/m). V závere možno usúdiť, že prítomnosť GL a PG malo vplyv na liberáciu ALA z dermálnych polotuhých liekov.
The paper examines the effects of routinely used humectants of glycerol (GL) and propylene glycol (PG) on the liberation of alaptid (ALA) from 3% (m/m) chitosan (CHIT) hydrogels in comparison with the liberation of alaptid (ALA) from cream. The contents of GL and PG in the individual hydrogels were 5%, 10%, 15% (m/m). Alaptid is a regeneratively acting synthetic derivative of prolyl-leucyl-glycin amide, which is for the time being used in veterinary medicine. Its content in the hydrogels and cream under study was 1% (m/m). The experiments were performed in vitro in a tempered permeating apparatus. The amount of the released ALA was measured spectrophotometrically at 212nm, 14 day after the preparation of the individual chitosan hydrogels and cream. ALA was liberated in the following amounts: 14.06% was released from cream; 36.54% from hydrogel containing 5% GL (m/m); 37.85% from hydrogel with 5% PG (m/m); 38.37% from hydrogel not containing GL and PG; 40.71% from hydrogel containing 15% GL (m/m); 41.21% from hydrogel with 10% GL (m/m); 42.72% ALA was released from hydrogel with 10% PG (m/m); 43.78% from hydrogel with 15% PG (m/m). It can be concluded that the presence of GL and PG exerted effects on liberation of ALA from dermal semisolid preparations.
V príspevku sa hodnotil vplyv troch tenzidov (karbetopendecínium halogenidov) na uvoľňovanie liečiva chlórhexidínium dichlorid (CHX) v 0,1 % (m/m) koncentrácii z liekovej formy – gél. Predmetom štúdie boli aj tokové vlastnosti gélov. Hodnotenými tenzidmi boli: karbetopendecínium bromid (SB), karbetopendecínium chlorid (SC) a karbetopendecínium iodid (SI). Koncentrácia tenzidov bola zvolená pod kritickou micelovou koncentráciou – 0,01 % (m/m). Ako gélotvorná látka bol použitý biopolymér – chitosan (CHIT) v 2,5 % (m/m) koncentrácii. Na základe štúdie tokových vlastností hodnotených gélov sa zistilo, že použité tenzidy nemali vplyv na zmenu charakteru sústavy. Gély vykazovali charakter plastických sústav s časovo nezávislým tokom. Uvoľňovanie liečiva sa sledovalo pri teplotách 20; 30 a 40 °C. Zistili sa štatisticky významné rozdiely (P < 0,05) v množstve uvoľneného CHX medzi jednotlivými typmi tenzidov. S rastúcou teplotou rástla rýchlostná konštanta uvoľňovania CHX, čo sa prejavilo aj na stúpajúcom množstve uvoľneného liečiva. Na základe dosiahnutých výsledkov bol vyhodnotený prídavok tenzidu SI ako najvhodnejší. Z gélu s obsahom tohto tenzidu sa uvoľnilo najviac CHX s najvyššou hodnotou rýchlostnej konštanty uvoľňovania.
The paper evaluates the influence of three surfactants (carbetopendecinium halogenides) on the liberation of the drug chlorhexidine dihydrochloride (CHX) in 0.1% (w/w) from the dosage form-gel and also the flow properties of gels. The following tensides were evaluated: carbetopendecinium bromide (SB), carbetopendecinium chloride (SC), and carbetopendecinium iodide (SI). The tenside concentration was set under the critical micelle concentration. The biopolymer – chitosan (CHIT) in 2.5% (w/w) concentration was used as a gel creating substance. Based on the flow properties of the studied gels, it was found that the employed tensides exhibited no influence on the character of the system. The gels exhibited the character of plastic systems with time-independent flow. The drug liberation was evaluated at the temperatures of 20, 30 and 40 °C. Between the types of the tensides, the statistically significant differences (P < 0.05) were found as to the amount of the liberated CHX, which was reflected by the increased amount of the liberated drug. Based on the obtained results, it can be concluded that the most suitable was the SI tenside. From the gel with this tenside the greatest amount of CHX was liberated, which had the highest value of the liberation rate constant.
[Liberation of drugs from impregnated wound covers]
V práci sa študovali liečivá a polyméry určené na impregnovanie textilných nosičov určených akokryty na rany. Ich vhodnosť sa posudzovala na základe hodnotenia antimikróbnej účinnostikombinácie trimetoprimu a sulfadimidínu s lokálnymi anestetikami karbizokaínom a lidokaínoma imunomodulačnou látkou fungálnym glukánom. Väčší inhibičný účinok na rast mikroorganizmovvykázala kombinácia antimikróbnych látok s karbizokaínom. Pri štúdiu liberácie chlórhexidínuz hydrofilných makromolekulových disperzií sa potvrdila jeho väzba na glukán. Ako výhodnejšie saukázali disperzie Natrosolu, z ktorých sa chlórhexidín aj lokálne anestetiká uvoľňovali rýchlejšieako z metylcelulózových gélov. Študované disperzie sú nenewtonského charakteru s pseudoplastic-kým tokom, gély s obsahom glukánu sú tixotropné.
The present paper investigates drugs and polymers intended for the impregnation of textile carriersintended for use as wound covers. Their suitability was evaluated on the basis of the evaluation ofthe antimicrobial efficacy of a combination of trimetoprim and sulfadimidine with the local anaes-thetics carbizocaine and lidocaine, and the immunomodulating substance fungal glucan. A greaterinhibitory effect on the growth of microorganisms was shown by a combination of antimicrobialsubstances with carbizocaine. In the study of liberation of chlorohexidine from hydrophilic macro-molecular dispersions its bond to glucan was confirmed. Dispersions of Natrosol proved to be moreadvantageous; chlorohexidine as well as local anaesthetics were released from them more rapidlythan from methylcellulose gels. The dispersions under study are of a non-Newton character withpseudoplastic flow, glucan-containing gels are thixotropic.
