Kombinace hormonální léčby spolu s inhibitorem CDK4/6 představuje v současnosti jednoznačně zlatý standard léčby pacientek s lokálně pokročilým (s vyčerpanými možnostmi lokoregionální léčby) či metastazujícím karcinomem prsu s expresí hormonálních receptorů a současně s negativitou receptoru 2 pro lidský epidermální růstový faktor (human epidermal growth factor receptor 2, HER2). K dispozici jsou v České republice tři molekuly, které všechny prokázaly benefit v prodloužení doby do progrese onemocnění, nicméně finální data týkající se prodloužení celkového přežití přinesla v případě fulvestrantu statisticky signifikantní výsledky pouze v kombinaci s abemaciclibem a ribociclibem a v případě inhibitorů aromatázy pouze v kombinaci s ribociclibem. S ohledem na skutečnost, že primárním cílem studií nebylo celkové přežití, nýbrž přežití bez progrese onemocnění a na základě těchto dat získaly všechny tři molekuly úhradu z veřejného zdravotního pojištění u této skupiny pacientek, je nutno všechny tři molekuly zvažovat, a to se zřetelem na výsledky registračních studií, profil toxicity, dávkovací schéma a také mírně odlišné podmínky úhrady.

The combination of hormonal treatment together with CDK4/6 inhibitors represents the gold standard for the treatment of the patients with locally advanced (without the possibility of locoregional treatment) or metastatic breast cancer with expression of hormonal receptors and human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) negativity. At this moment there are three molecules available in this indication, which all of them have confirmed the effectivity in the progression free survival, however for combination with fulvestrant the statistically significant results on overall survival benefit are available only for abemaciclib and ribociclib and for combination with aromatase inhibitors only in the case of ribociclib the data regarding the overall survival benefit were statistically significant. Considering the fact, that the primary endpoint of the trials was not overall survival but the progression free survival and all of these molecules gained the registration as well as reimbursement in Czech Republic in this group of patients,all these three molecules should be considered in the treatment algorithm with respect to the clinical trials outcomes, different toxicity profile, dosing schedule and little different reimbursement conditions.

• Klíčová slova
• abemaciclib, studie MONARCH-3,
• MeSH
• aminopyridiny * terapeutické užití   MeSH
• analýza přežití MeSH
• anastrozol terapeutické užití   MeSH
• benzimidazoly * terapeutické užití   MeSH
• cyklin-dependentní kinasa 4 terapeutické užití   MeSH
• cyklin-dependentní kinasa 6 terapeutické užití   MeSH
• doba přežití bez progrese choroby MeSH
• epidermální růstový faktor MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• letrozol terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• metastázy nádorů farmakoterapie   MeSH
• nádory prsu * farmakoterapie   patologie   MeSH
• receptor erbB-2 MeSH
• receptory pro estrogeny MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• klinické zkoušky, fáze III MeSH
• randomizované kontrolované studie MeSH

Anastrozol je vysoce selektivní nesteroidní inhibitor aromatáz. Léčivo je schváleno pro léčbu karcinomu prsu s pozitivními hormonálními receptory u postmenopauzálních žen. Inhibitory aromatáz jsou nicméně mnoho let používány off­‐label i u mužů. Tento článek přibližuje empirická neonkologická využití anastrozolu u mužů a stručně přibližuje některá aktuální klinická hodnocení zahrnující mužskou populaci.

Anastrozole is a highly selective nonsteroidal aromatase inhibitor. It is approved for the treatment of hormone receptor-positive breast cancer in postmenopausal women. Nonetheless, aromatase inhibitors have also been used off-label for many years in men. This article outlines empirical non-oncological anastrozole uses in men and briefly presents some current clinical trials involving the male population.

• MeSH
• anastrozol * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• inhibitory aromatasy farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• off-label použití léčivého přípravku MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

The mitochondrial permeability transition pore (mtPTP) plays a vital role in altering the structure and function of mitochondria. Cyclophilin D (CypD) is a mitochondrial protein that regulates mtPTP function and a known drug target for therapeutic studies involving mitochondria. While the effect of aromatase inhibition on the mtPTP has been studied previously, the effect of anastrozole on the mtPTP has not been completely elucidated. The role of anastrozole in modulating the mtPTP was evaluated by docking, molecular dynamics and network-guided studies using human CypD data. The peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) of patients with mitochondrial disorders and healthy controls were treated with anastrozole and evaluated for mitochondrial permeability transition pore (mtPTP) function and apoptosis using a flow cytometer. Spectrophotometry was employed for estimating total ATP levels. The anastrozole-CypD complex is more stable than cyclosporin A (CsA)-CypD. Anastrozole performed better than cyclosporine in inhibiting mtPTP. Additional effects included inducing mitochondrial membrane depolarization and a reduction in mitochondrial swelling and superoxide generation, intrinsic caspase-3 activity and cellular apoptosis, along with an increase in ATP levels. Anastrozole may serve as a potential therapeutic agent for mitochondrial disorders and ameliorate the clinical phenotype by regulating the activity of mtPTP. However, further studies are required to substantiate our preliminary findings.Communicated by Ramaswamy H. Sarma.

• MeSH
• adenosintrifosfát metabolismus   MeSH
• anastrozol farmakologie   metabolismus   MeSH
• cyklofiliny genetika   metabolismus   MeSH
• leukocyty mononukleární metabolismus   MeSH
• lidé MeSH
• mitochondriální nemoci * metabolismus   MeSH
• mitochondrie metabolismus   MeSH
• peptidylprolylisomerasa F MeSH
• přechodový pór mitochondriální permeability * metabolismus   farmakologie   MeSH
• transportní proteiny mitochondriální membrány metabolismus   farmakologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

• MeSH
• anastrozol terapeutické užití   MeSH
• hormonální protinádorové látky terapeutické užití   MeSH
• hysterektomie MeSH
• karcinoid chirurgie   diagnostické zobrazování   MeSH
• lidé MeSH
• nádory prsu chirurgie   patologie   MeSH
• nádory vaječníků chirurgie   diagnostické zobrazování   patologie   MeSH
• ovarektomie MeSH
• sekundární malignity * MeSH
• senioři MeSH
• stupeň nádoru MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• MeSH
• anastrozol MeSH
• dospělí MeSH
• hormonální protinádorové látky terapeutické užití   MeSH
• humanizované monoklonální protilátky terapeutické užití   MeSH
• inhibitory aromatasy terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• metastázy nádorů MeSH
• nádory prsu * farmakoterapie   MeSH
• PET/CT využití   MeSH
• protinádorové látky terapeutické užití   MeSH
• protokoly protinádorové kombinované chemoterapie MeSH
• receptor erbB-2 MeSH
• trastuzumab * terapeutické užití   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• Klíčová slova
• exemestan,
• MeSH
• anastrozol MeSH
• androstadieny chemie   MeSH
• aromatasa * fyziologie   chemie   MeSH
• inhibitory aromatasy * farmakologie   chemie   MeSH
• letrozol MeSH
• lidé MeSH
• nádory prsu farmakoterapie   MeSH
• nitrily chemie   MeSH
• protinádorové látky farmakologie   chemie   MeSH
• triazoly chemie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH

• Klíčová slova
• studie FALCON,
• MeSH
• anastrozol * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• doba přežití bez progrese choroby MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• fulvestrant * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• hormonální protinádorové látky klasifikace   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
• lidé MeSH
• nádory prsu * farmakoterapie   klasifikace   komplikace   MeSH
• nádory závislé na hormonech farmakoterapie   MeSH
• postmenopauza MeSH
• progrese nemoci MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• srovnávací studie MeSH

• Klíčová slova
• studie FALCON,
• MeSH
• anastrozol MeSH
• antagonisté estrogenového receptoru farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• estradiol farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• fulvestrant MeSH
• hormonální protinádorové látky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory aromatasy farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
• kvalita života MeSH
• lidé MeSH
• metastázy nádorů farmakoterapie   MeSH
• nádory prsu * farmakoterapie   MeSH
• přežití bez známek nemoci MeSH
• protinádorové látky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH

Hormonálně dependentní karcinomy prsu exprimují při imunohistochemickém vyšetření estrogenové a progesteronové receptory a jsou citlivé k hormonální terapii. Hormonální léčba je nejstarší a nejbezpečnější klinicky ověřená systémová léčba, používaná ve všech stadiích onemocnění karcinomem prsu u premenopauzálních a postmenopauzálních žen. Na našem pracovišti je léčena pacientka, které byl v 66 letech diagnostikován pokročilý hormonálně dependentní karcinom prsu.

Hormone-dependent breast carcinomas reported treatment coverage on hormonal treatment and show positivity overexpression established the status of the estrogen and progesterone receptor. Hormone therapy is the oldest and safest treatment clinically proven system, used in all stages of the disease of breast cancer in premenopausal and postmenopausal women.

• Klíčová slova
• karcinom prsu en cuirasse,
• MeSH
• anastrozol MeSH
• hormonální protinádorové látky * terapeutické užití   MeSH
• indukce remise MeSH
• inhibitory aromatasy terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• nádory kůže * diagnóza   farmakoterapie   sekundární   MeSH
• nádory prsu * diagnóza   farmakoterapie   patologie   MeSH
• pleurální výpotek diagnóza   terapie   MeSH
• senioři MeSH
• tamoxifen terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• Klíčová slova
• pertuzumab, HER2 pozitivita, patologická kompletní remise,
• MeSH
• anastrozol MeSH
• antigen Ki-67 MeSH
• biologická terapie MeSH
• hormonální protinádorové látky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• humanizované monoklonální protilátky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory aromatasy farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• karboplatina farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• karcinom * farmakoterapie   terapie   MeSH
• lidé MeSH
• metaanalýza jako téma MeSH
• nádorové biomarkery MeSH
• nádory prsu * farmakoterapie   terapie   MeSH
• neoadjuvantní terapie * MeSH
• protinádorové látky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• receptor erbB-2 diagnostické užití   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• trastuzumab MeSH
• triple-negativní karcinom prsu * farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH