Delayed release
Dotaz
Zobrazit nápovědu
sv.
- MeSH
- léčivé přípravky MeSH
- lékové formy MeSH
- léky s prodlouženým účinkem MeSH
- Publikační typ
- periodika MeSH
- Konspekt
- Chemie. Mineralogické vědy
- NLK Obory
- chemie, klinická chemie
- farmacie a farmakologie
Rozvoj farmakokinetiky a biofarmacie v 2. polovině minulého století byl podnětem k vývoji nových lékových forem. Perorální způsob podání léku je nejužívanější, proto se věnovala velká pozornost nejprve novým perorálním lékovým formám. Zpočátku byl zájem především o prodloužené uvolňování léčiva a jeho prodloužený účinek. Později, na základě poznatků chronofarmakologie o denních a nočních biorytmech, byly navrženy systémy se zpožděným účinkem léčiva. Matricové tablety složené z nosné pomocné látky s dispergovaným léčivem jsou nejjednodušším návrhem lékové formy s řízeným uvolňováním léčiva. Neobalené nebo s vhodným obalem umožňují účinek prodloužený, zpožděný i pulzní. Nové přípravky na nich založené, podložené znalostmi současné farmaceutické technologie, biofarmacie a farmakokinetiky přispívají k účinné a racionální farmakoterapii.
The advances in pharmacokinetics and biopharmacy in the 2nd half of the last century were a challenge to the development of novel drug forms. As an oral drug administration is the most frequently used way of appůication, therefore great attention is being paid primarily to novel oral pharmaceutics. At the beginning, slow-release and long acting dosage forms were the major concerns. Later, based on the know ledge of chronopharmacology and circadian biorhythms, long acting drug delivery systems with delayed effect were designed. Matrix tablets consisting of a carrier excipient containing dispersed drug are the simplest design of controlled release dosage form. Either uncoated or suitably matrix tablets make it possible to achieve prolonged, delayed or pulsed release modes of action. New products with such modes of action based on the latest advances in pharmaceutical technology, biopharmacy and pharmacokinetics contribute to effective and reasonable pharmacotherapy.
- MeSH
- lékové formy MeSH
- léky s prodlouženým účinkem MeSH
- lidé MeSH
- nosiče léků MeSH
- tablety MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Takrolimus patří do skupiny kalcineurinových inhibitorů. Blokuje translokaci řady transkripčních faktorů, které jsou nutné pro aktivaci T lymfocytů a syntézu interleukinu 2. V současné době patří mezi nejvíce používané imunosupresivní látky. Má poměrně úzké terapeutické rozmezí (doporučené údolní plazmatické koncentrace 5–20 ng/ml) a vzhledem k interindividuálně variabilní biologické dostupnosti a řadě lékových interakcí je nutné jeho hladiny monitorovat. Klasická léková forma takrolimu se podává ve 12hodinových intervalech. Vzhledem k tomu, že pohodlné a jednoduché dávkování přispívá k lepší adherenci k léčbě a ke kvalitě života pacientů, byla vyvinuta léková forma s prodlouženým uvolňováním s cílem prodloužit dobu vstřebávání tak, aby se 90 % látky uvolnilo za dobu 6–12 hodin a aby bylo při stejné denní dávce podávané 1krát denně dosaženo přibližně stejné plochy pod křivkou koncentrací léčiva v plné krvi. Farmakokinetika takrolimu ve formě s prodlouženým uvolňováním byla studována u zdravých dobrovolníků a u pacientů po transplantaci ledviny, jater a srdce. Jeho bezpečnost a účinnost byla testována při převodu z klasické lékové formy u stabilních příjemců po transplantaci ledvin. Převod bylo možné provést v poměru denních dávek 1 : 1 a celková expozice léčivu (hodnocená podle plochy pod křivkou koncentrací takrolimu) vysoce korelovala s hladinami léčiva na konci dávkovacího intervalu. U příjemců štěpu ledviny de novo byla bezpečnost a účinnost takrolimu, takrolimu ve formě s prodlouženým uvolňováním a mikroemulze cyklosporinu, které byly podávány spolu s mykofenolátem mofetilem a steroidy, porovnávána v jednoroční randomizované studii. Takrolimus ve formě s prodlouženým uvolňováním měl obecně stejný profil účinnosti a bezpečnosti jako jeho konvenční léková forma, přičemž umožňoval pohodlné dávkování 1krát denně. Při stejném denním dávkování byla celková expozice léčivu u obou forem obdobná a velmi dobře korelovala s hladinami léčiva na konci dávkovacího intervalu. Takrolimus s prodlouženým uvolňováním je možné podávat ve stejných indikacích jako konvenční takrolimus. Doporučené denní dávkování i cílové údolní koncentrace zůstávají rovněž stejné.
Tacrolimus is a calcineurin inhibitor blocking the translocation of a number of transcription factors needed for T-lymphocyte activation and interleukin-2 synthesis. It is currently among the most commonly used immunosuppressants. Tacrolimus has a relatively narrow the rapeutic range (recommended trough blood levels of 5–20 ng/ml) and its levels need to be monitored due to interindividual variation in bioavailability and to several drug interactions. In the conventional pharmaceutical form, it is administered at 12-hour intervals. As simple dosing regimens contribute to better adherence to therapy and improve quality of life, a novel extended release form, tacrolimus MR4, was developed with the aim to extend the absorption time to obtain the release of 90% of the active ingredient within 6–12 hours and to achieve, at the same once daily dose, approximately the same area under the whole blood concentration curve. Pharmacokinetics of the modified release tacrolimus was studied in healthy volunteers and kidney, liver and heart transplant recipients. It’s safety and effectiveness were tested in stable kidney transplant recipients converted from the conventional pharmaceutical form. The conversion was feasible at a 1:1 ratio of the daily doses; the general drug exposure (assessed according to the area under the tacrolimus concentration curve) highly correlated with the drug levels at the end of the dosing interval. The effectiveness and safety of tacrolimus MR4, tacrolimus and cyclosporine microemulsion in combination with mycophenolate mofetil and steroids in de novo kidney transplant recipients was compared in a randomized one-year study. Tacrolimus MR4 showed in general the same effectiveness and safety profile as the conventional pharmaceutical form of tacrolimus, but had the advantage of being given in a once daily dose. For the same daily dosage, the general drug exposure was similar for both pharmaceu-tical forms and correlated well with the drug levels at the end of the dosing interval. Extended release tacrolimus is suitable for use in the same indications as the conventional tacrolimus. The recommended daily dosage and target trough concentrations remain the same.
Většina opioidních analgetik nemá farmakokinetické vlastnosti výhodné pro léčbu chronických bolestí. Novým řešením tohoto problému je použití hydromorfonu v lékové formě s osmoticky řízeným prodlouženým uvolňováním OROS. Hydromorfon je analgetikum ze skupiny silných agonistů opioidních receptorů se zhruba pětkrát vyšší účinností, než má morfin. Použití systému OROS, který pracuje na principu uvolňování účinné látky z tablety pronikáním vody přes semipermeabilní plášť, umožňuje dosažení účinných plazmatických koncentrací analgetika po dobu 24 hodin, a je tedy prvním perorálním přípravkem v této skupině s dávkováním jednou denně. Tento nový aplikační systém je účinnou a bezpečnou možností léčby chronické bolesti nádorové i nenádorové etiologie.
Most opioid analgesics do not show pharmacokinetic profiles compatible with chronic pain management. A novel solution to this problem is controlled release OROS hydromorphone. Hydromorphone is an analgesic agent, a strong opioid receptor agonist, about five times as potent as morphine. The OROS (oral osmotic) drug delivery system controlling the active ingredient release from the tablet, with water crossing the semipermeable coating, makes it possible to achieve effective plasma concentrations of the drug for 24 hours. Hydromorphone is the first once daily oral drug of this family. The novel release system enables an effective and safe management of chronic pain of both cancer and non-cancer origin.
Current clinical practice series ; No. 18
[1st ed.] VI, 182 s. : tab., grafy ; 24 cm
- MeSH
- bronchiální astma farmakoterapie MeSH
- léky s prodlouženým účinkem MeSH
- theofylin terapeutické užití MeSH
- Publikační typ
- kongresy MeSH
- Konspekt
- Patologie. Klinická medicína
- NLK Obory
- pneumologie a ftizeologie
Patients tend to prevent hypoglycemia by excessive saccharide intake leading to poorer glycemic control with potentially fatal consequences. This problem could be resolved by means of pellets with glucose release delayed by 120-360 min as a compensation of the antidiabetic drug peak effect. No glucose is released before; hence there is no risk of hyperglycemia and secondary complications. The pellets contain glucose in combination with an osmotically active ingredient and are coated with an ethylcellulose dispersion, which forms an insoluble semipermeable membrane and ensures delayed release. The release of glucose was assessed using dissolution and high-performance liquid chromatography. Dissolution profiles indicated the possibility of achieving the requested lag time using a combination of adequate compositions and coating concentrations. Lag times of 60, 240 and 360 min were achieved. The sample containing carboxymethyl starch was found to be most suitable for the intent of this work.
- MeSH
- celulosa analogy a deriváty chemie MeSH
- glukosa aplikace a dávkování chemie MeSH
- hypoglykemie krev prevence a kontrola MeSH
- kinetika MeSH
- krevní glukóza metabolismus účinky léků MeSH
- léky s prodlouženým účinkem MeSH
- lidé MeSH
- membrány umělé MeSH
- pomocné látky chemie MeSH
- povrchové vlastnosti MeSH
- příprava léků MeSH
- rozpustnost MeSH
- škrob chemie MeSH
- vysokoúčinná kapalinová chromatografie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
V ČR máme k dispozici dvě látky s dopaminergním působením a rozdílným mechanismem účinku – amisulprid (v dávkách 50–150 mg denně) a bupropion. V současné době jsou u nás registrovány a distribuovány dvě formy bupropionu, tj. s pozvolným uvolňováním, bupropion SR (sustained release), a s řízeným uvolňováním, bupropion XR (extended release). Bupropion XR má ve srovnání s bupropionem SR poněkud odlišný způsob uvolňování, který vede k výhodnějším farmakokinetickým parametrům. Je podáván jednou denně, což může zlepšit adherenci k léčbě. Účinnost bupropionu XR byla ověřena v primárních nebo sekundárních výstupech studií kontrolovaných placebem. Účinnost bupropionu XR je srovnatelná s účinností escitalopramu a venlafaxinu XR. Bupropion XR byl snášen stejně dobře jako escitalopram a venlafaxin, vykazoval však nižší výskyt sexuálních nežádoucích účinků než escitalopram.
Two agents with dopaminergic activity that differ in their mechanism of action have been available in the Czech Republic - amisulpride (at daily doses of 50-150 mg) and bupropion. Two forms of bupropion are currently approved and marketed in this country, bupropion sustained release (SR) and bupropion extended release (XR). Bupropion XR is superior to bupropion SR in the pharmacokinetic parameters. Bupropion XR is administered once daily which may improve adherence to the therapy Bupropion XR has proved efficacy in both primary and secondary endpoints in placebo-controlled studies. Bupropion XR is comparably effective as escitalopram and venlafaxine XR. Bupropion XR was tolerated similarly well as escitalopram and venlafaxine, but has the advantage over escitalopram of causing less sexual adverse effects.
- Klíčová slova
- depresivní porucha,
- MeSH
- antidepresiva terapeutické užití MeSH
- bupropion farmakokinetika farmakologie MeSH
- depresivní poruchy farmakoterapie MeSH
- dopaminové látky terapeutické užití MeSH
- financování organizované MeSH
- hodnocení léčiv statistika a číselné údaje MeSH
- inhibitory vychytávání dopaminu terapeutické užití MeSH
- léky s prodlouženým účinkem terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Quetiapin s prodlouženým uvolňováním (quetiapin XR) je nová forma dibenzothiazepinového antipsychotika druhé generace quetiapinu. Zatímco farmakodynamika obou lékových forem quetiapinu je srovnatelná, liší se svými farmakokinetickými vlastnostmi. Přídatná hodnota quetiapinu XR je v jednoduchém dávkování. Podávání quetiapinu XR jednou denně může zvyšovat adherenci nemocných k léčbě. Byla prokázána dobrá klinická účinnost quetiapinu XR v indikacích schizofrenie a bipolární porucha (akutní léčba manické nebo depresivní epizody). Nadějné výsledky přinášejí také studie účinnosti quetiapinu XR u generalizované úzkostné poruchy. Snášenlivost quetiapinu XR je podobná formě s okamžitým uvolňováním. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou somnolence a závrať. U některých nemocných je limitujícím faktorem podávání quetiapinu hypotenze. Článek shrnuje farmakologické charakteristiky quetiapinu XR a dosavadní výsledky klinických studií.
Extended release quetiapine (quetiapine XR) is a novel form of a second-generation dibenzothiazepine antipsychotic drug, quetiapine. While both forms of quetiapine have comparable pharmacodynamic profiles, they differ in their pharmacokinetic properties. The added value of quetiapine XR is its simple dosing. Once daily quetiapine XR can promote adherence to therapy. Quetiapine XR proved clinically effective in schizophrenia and bipolar disorder (acute treatment of manic and depressive episodes). Promising results of quetiapine XR efficacy trials in generalized anxiety disorder have also been reported. Quetiapine XR is tolerated similarly to its immediate-release form. The most common adverse effects are somnolence and dizziness. In some patients, a limiting factor for quetiapine therapy is hypotension. The article summarizes pharmacological characteristics of quetiapine XR and available results of clinical trials.
- Klíčová slova
- NIT-RET, NITRO-MACK,
- MeSH
- biomedicínský výzkum MeSH
- enterosolventní tablety farmakokinetika MeSH
- léky s prodlouženým účinkem MeSH
- lidé MeSH
- nitroglycerin farmakokinetika farmakologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
