oxycodon Dotaz Zobrazit nápovědu
Průlomová bolest postihuje 60-85 % pacientů a je charakterizována nástupem během několika vteřin až minut a krátkou dobou trvání. Za průlomovou bolest považujeme náhlé, přechodné a krátkodobé vzplanutí bolesti, které se objevuje u pacientů s trvalou léčbou opioidy. Průlomová bolest představuje přechodné zhoršení bolesti u pacientů s dobře kontrolovanou základní bolestí. Špatně kontrolovaná průlomová bolest se velmi negativně projevuje na kvalitě života pacientů. Současné léčebné možnosti průlomové bolesti zahrnují použití transmukózních fentanylů a nově i IR oxycodon. Oxycodon má relativně rychlý nástup účinku, je dobře tolerován a snadno se titruje. Je vítaným obohacením terapeutických možností léčby onkologické i neonkologické průlomové bolesti.
Breakthrough pain affects 60-85% of patients and is characterized by onset within seconds to minutes and short duration. We consider breakthrough pain as a sudden, transient, and short-lasting pain that occurs in opioid-treated patients. Breakthrough pain is a temporary worsening of pain in patients with well-controlled underlying pain. Poorly controlled breakthrough pain has a very negative impact on the quality of life of patients. The current treatment options for breakthrough pain include the use of transmucosal fentanyl and, in addition, IR oxycodone. Oxycodone has a relatively rapid onset of action, is well tolerated and easily titrated. It is a welcome enrichment of therapeutic options for treatment of oncological and non-oncological breakthrough pain.
Bolest patří mezi nejčastější doprovodné příznaky probíhajícího nádorového onemocnění. Bolest se u onkologických pacientů výrazně podílí na snižování kvality života, často je strach z bolestivého průběhu onemocnění výraznější než strach ze smrti samotné. Nejúčinnější analgetika jsou ze skupiny silných opioidů, která jsou však doprovázena řadou nežádoucích účinků. K nežádoucím účinkům, které doprovázejí pacienty po celou dobu užívání opioidů, patří zácpa. Řešení tohoto nežádoucího účinku nabízí kombinovaný přípravek oxycodon/naloxon, který při výborném analgetickém účinku odstraňuje opioidy indukovanou zácpu.
Pain is one of the most common accompanying symptoms of an ongoing cancer. Pain in cancer patients contributes considerably to the reduction of the quality of life, often it is the fear of a painful course of the disease more pronounced then the fear of death itself. The most effective analgesics are from the strong opioids group which, however, are accompanied by a number of adverse effects. The adverse/undesirable effect accompanying patients the entire time period of use of opioids is constipation. The solution to this adverse/unwanted effect offers combined preparation oxycodon/nalaxon, which gives very good analgesic effect and also remove opioid induced constipation.
- MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- lidé MeSH
- management bolesti MeSH
- nádorová bolest * etiologie farmakoterapie klasifikace MeSH
- naloxon terapeutické užití MeSH
- opioidní analgetika * farmakologie klasifikace škodlivé účinky MeSH
- oxykodon terapeutické užití MeSH
- zácpa farmakoterapie chemicky indukované MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Klíčová slova
- Oxycodon,
- MeSH
- bolest MeSH
- lidé MeSH
- management bolesti MeSH
- opioidní analgetika klasifikace škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- pooperační bolest farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- MeSH
- agonisté dopaminu aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- antiparkinsonika terapeutické užití MeSH
- benzodiazepiny terapeutické užití MeSH
- centrálně působící myorelaxancia terapeutické užití MeSH
- dospělí MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- klinické lékařství MeSH
- léky s prodlouženým účinkem MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- naloxon * aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- oxykodon * aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- parestezie * farmakoterapie MeSH
- periodické pohyby končetinami ve spánku * farmakoterapie MeSH
- senioři MeSH
- syndrom neklidných nohou * farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
- komentáře MeSH
Evropská federace neurologických společností (EFNS) v současné době opioidy doporučuje jako léky druhé až třetí volby u bolestivé diabetické neuropatie, postherpetické neuralgie i centrální neuropatické bolesti. Ze silně analgeticky působících opioidů jsou v léčbě neuropatické bolesti vedle morfinu nejčastěji hodnoceny oxycodon, fentanyl, methadon či buprenorfin. Účinnost oxycodonu ve srovnání s placebem v léčbě neuropatické bolesti byla doložena především ve dvou klinických studiích u pacientů s postherpetickou neuralgií a diabetickou bolestivou polyneuropatií střední až silné intenzity; oxycodon kromě toho patří k nejlépe snášeným opioidům v této indikaci.
The European Federation of Neurological Societies (EFNS) currently recommends the use of opioids as second- to third- -line drugs in painful diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia as well as in central neuropathic pain. Most commonly evaluated strong opioids in the treatment of neuropathic pain are, besides morphine, oxycodone, fentanyl, methadone, and buprenorphine. The efficacy of oxycodone compared to placebo in the treatment of neuropathic pain has been mainly documented in two large clinical trials in patients with postherpetic neuralgia and painful diabetic polyneuropathy causing moderate to severe pain; data support the view that this drug belongs to the group of opioids with most favourable tolerability profile in this indication.
- Klíčová slova
- oxycodon,
- MeSH
- diabetické neuropatie farmakoterapie MeSH
- hodnocení léčiv statistika a číselné údaje MeSH
- klinické zkoušky jako téma statistika a číselné údaje MeSH
- lidé MeSH
- morfin farmakologie terapeutické užití MeSH
- neuralgie farmakoterapie MeSH
- opioidní analgetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- oxykodon farmakologie terapeutické užití MeSH
- postherpetická neuralgie farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Úspěšná léčba chronické bolesti je základním cílem pro všechny kliniky a algeziology. Neuropatická bolest patří mezi dva základní druhy bolesti, která se objevuje buď samostatně, nebo bývá kombinovaná s bolestí nociceptivní. Velmi často se na léčbě neuropatické bolesti podílí více odborníků, kteří užívají farmakologické postupy společně s invazivními a chirurgickými technikami. Světová zdravotnická organizace (WHO) vytvořila třístupňový analgetický žebříček s doporučením k užití opioidů v terapii onkologické bolesti a užití silných opioidů k léčbě neuropatické bolesti je dnes plně akceptováno. Autorka článku se zmiňuje o užití základních typů analgetik. Mezi silnými opioidy je poukázáno na oxycodon. Ten je v praxi využíván pro dobrou analgetickou účinnost již v nízkém dávkovacím schématu v kombinaci s gabapentinem. Autorka poukazuje na základní druhy koanalgetik, jež hrají v léčbě neuropatické bolesti významnou roli. V závěru článku jsou krátce popsány dvě kazuistiky onkologických pacientů s řešením léčby neuropatické bolesti.
The effective management of chronic pain is a fundamental goal for all clinicians and algesiologists. Neuropathic pain is one of two basic kinds of pain, which appears either separetly or in combination with nociceptic pain. Neuropathic pain is very often treated by group of specialist, who use farmatological procesess in combination with invazive and surgical technigues. The three-step analgesic ladder developed by the Health Organisation (WHO) outlines these opioids in the management of cancer pain, and the application of opioid therapy for the treatment of neuropathic pain. The author focuses on treatment of neuropathic pain, the use different opioid therapy. She emphasized the preference of using oxycodone in the treatment of neuropathic pain and points to the good analgesic efficacy when using low dosis of oxycodon and gabapentin. The author point out the basic kinds of koanalgetics, which are very important treatment in neuropatic pain. At the endauthor concludes the article with two causes of oncologic patients describing solution the treatment of neuropathic pain.
- Klíčová slova
- silné opioidy, koanalgetika, oxycodon,
- MeSH
- aminy terapeutické užití MeSH
- antidepresiva tricyklická terapeutické užití MeSH
- antikonvulziva terapeutické užití MeSH
- chronická bolest farmakoterapie MeSH
- GABA terapeutické užití MeSH
- gabapentin MeSH
- Hodgkinova nemoc komplikace MeSH
- kombinovaná farmakoterapie metody MeSH
- kyseliny cyklohexankarboxylové terapeutické užití MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- management bolesti metody MeSH
- měření bolesti MeSH
- nádory děložního čípku komplikace MeSH
- nádory komplikace MeSH
- nemoci centrálního nervového systému diagnóza farmakoterapie MeSH
- neuralgie diagnóza farmakoterapie MeSH
- opioidní analgetika terapeutické užití MeSH
- oxykodon terapeutické užití MeSH
- paliativní péče MeSH
- polyneuropatie diagnóza farmakoterapie MeSH
- průlomová bolest farmakoterapie MeSH
- rozvrh dávkování léků MeSH
- senioři MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- Check Tag
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
BACKGROUND AND PURPOSE: Opioids and benzodiazepines are frequently combined in medical as well as in non-medical contexts. At high doses, such combinations often result in serious health complications attributed to pharmacodynamics interactions. Here, we investigate the contribution of the metabolic interactions between oxycodone, diazepam and diclazepam (a designer benzodiazepine) in abuse/overdose conditions through ex vivo, in vivo and in silico approaches. EXPERIMENTAL APPROACH: A preparation of pooled human liver microsomes was used to study oxycodone metabolism in the presence or absence of diazepam or diclazepam. In mice, diazepam or diclazepam was concomitantly administered with oxycodone to mimic acute intoxication. Diclazepam was introduced on Day 10 in mice continuously infused with oxycodone for 15 days to mimic chronic intoxication. In silico modelling was used to study the molecular interactions of the three drugs with CYP3A4 and 2D6. KEY RESULTS: In mice, in acute conditions, both diazepam and diclazepam inhibited the metabolism of oxycodone. In chronic conditions and at pharmacologically equivalent doses, diclazepam drastically enhanced the production of oxymorphone. In silico, the affinity of benzodiazepines was higher than oxycodone for CYP3A4, inhibiting oxycodone metabolism through CYP3A4. Oxycodone metabolism is likely to be diverted towards CYP2D6. CONCLUSION AND IMPLICATIONS: Acute doses of diazepam or diclazepam result in the accumulation of oxycodone, whereas chronic administration induces the accumulation of oxymorphone, the toxic metabolite. This suggests that overdoses of opioids in the presence of benzodiazepines are partly due to metabolic interactions, which in turn explain the patterns of toxicity dependent on usage. LINKED ARTICLES: This article is part of a themed issue on Advances in Opioid Pharmacology at the Time of the Opioid Epidemic. To view the other articles in this section visit http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/bph.v180.7/issuetoc.
- MeSH
- benzodiazepiny toxicita MeSH
- cytochrom P-450 CYP3A MeSH
- diazepam farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- modely u zvířat MeSH
- myši MeSH
- opioidní analgetika toxicita MeSH
- oxykodon * MeSH
- oxymorfon MeSH
- předávkování léky * MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- myši MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Oxycodone is a widely prescribed, full agonist opioid analgesic. As such, it is used clinically to treat different kinds of painful conditions, with a relatively high potential for doping practices in athletes. In this paper, different classic and innovative miniaturised matrices from blood and urine have been studied and compared, to evaluate their relative merits and drawbacks within therapeutic drug monitoring (TDM) and to implement new protocols for anti-doping analysis. Plasma, dried blood spots (DBS) and dried plasma spots (DPS) have been studied for TDM purposes, while urine, dried urine spots (DUS) and volumetric absorptive microsamples (VAMS) from urine for anti-doping. These sampling techniques were coupled to an original bioanalytical method based on liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) for the evaluation and monitoring of the levels of oxycodone and its major metabolites (noroxycodone and oxymorphone) in patients under pain management and in athletes. The method was validated according to international guidelines, with good results in terms of precision, extraction yield and accuracy for all considered micromatrices. Thus, the proposed sampling, pre-treatment and analysis are attractive strategies for oxycodone determination in human blood and urine, with advanced options for application to derived micromatrices. Microsampling procedures have significant advantages over classic biological matrices like simplified sampling, storage and processing, but also in terms of precision (<9.0% for DBS, <7.7% for DPS, <7.1% for DUS, <5.3% for VAMS) and accuracy (>73% for DBS, >78% for DPS, >74% for DUS, >78% for VAMS). As regards extraction yield, traditional and miniaturised sampling approaches are comparable (>67% for DBS, >74% for DPS, >75% for DUS, >75% for VAMS). All dried matrices have very low volumes, leading to a significant advantage in terms of analysis feasibility. On the other hand, this also leads to a corresponding decrease in the overall sensitivity.
- MeSH
- chromatografie kapalinová metody MeSH
- doping ve sportu metody MeSH
- krevní plazma chemie MeSH
- lidé MeSH
- miniaturizace metody MeSH
- moč chemie MeSH
- monitorování léčiv metody MeSH
- morfinany krev moč MeSH
- odběr biologického vzorku metody MeSH
- odběr vzorku krve MeSH
- oxykodon krev moč MeSH
- oxymorfon krev moč MeSH
- tandemová hmotnostní spektrometrie metody MeSH
- tělesné tekutiny chemie MeSH
- test suché kapky krve metody MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Chronická bolest představuje v současnosti velký zdravotnický problém a silné opioidy jsou často nezbytnou součástí její léčby. Žádný ze silných opioidů však nemusí v obvyklé terapeutické dávce dostatečně tlumit bolest u každého pacienta a může vést ke vzniku nežádoucích účinků. Velký počet opioidních receptorů, které jsou lokalizovány ve střevě, vyvolává po aplikaci opioidů gastrointestinální nežádoucí účinky, zvláště častá je zácpa, která vzniká u 15–81 % nemocných užívajících opioidní terapii. Střevní problémy, k nimž dochází po aplikaci opioidů, proto často vedou k odmítání těchto analgetik nemocnými. Nové opiodní přípravky (nové účinné látky, nové lékové formy) pomáhají zlepšit léčbu různých typů chronické nádorové i nenádorové bolesti a snižují nežádoucí účinky silných opioidů, zejména omezují zácpu. V současné době již máme též v České republice k dispozici fixní kombinaci silného opioidu oxykodonu a antagonisty opioidních receptorů naloxonu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním. Tato kombinace účinných látek zachovává výborný analgetický účinek silného opioidu oxykodonu a zároveň díky obsahu naloxonu zabraňuje vzniku zácpy vyvolané opioidy.
Chronic pain remains a significant health problem for present medicine and strong opioids are often a necessary part of the treatment. None of the strong opioids in their usual doses are able to inhibit pain in everybody and can lead to adverse effects. The high number of opioid receptors located along the bowel, result after application in a significant number of gastrointestinal adverse effects, with constipation being the most common. Constipation occurs in approximately 75%-81% of patients receiving opioid therapy. Opioid-induced bowel dysfunction occurring after application of opioids therefore often lead patients to refuse this type of anolgesics. New opioid preparations (both the new active substances and new formulations) lead to the improvement of various types of chronic cancer and non-cancer pain and to reduce the adverse effects of the strong opioids, mainly constipation. Presently, we can use a fixed combination of strong opioid oxycodone and the opioid receptor antagonist naloxone in the form of prolonged-release tablets also in the Czech republic. This combination of active substances retains the excellent analgesic effect of the strong opioid oxycodone and also prevents opioid-induced constipation due to the content of naloxone.
- MeSH
- bolest farmakoterapie MeSH
- dvojitá slepá metoda MeSH
- klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
- kombinovaná farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- multicentrické studie jako téma MeSH
- naloxon * aplikace a dávkování kontraindikace škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- oxykodon * aplikace a dávkování kontraindikace škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- pozorovací studie jako téma MeSH
- prospektivní studie MeSH
- randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
- zácpa prevence a kontrola MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH