sv.
- MeSH
- Pharmaceutical Preparations MeSH
- Dosage Forms MeSH
- Delayed-Action Preparations MeSH
- Publication type
- Periodical MeSH
- Conspectus
- Chemie. Mineralogické vědy
- NML Fields
- chemie, klinická chemie
- farmacie a farmakologie
Predložená práca sa zaoberá vývojom matricovej tablety s predĺženým uvoľňovaním ľahko rozpustného liečiva pramipexolu. Ako polymér riadiaci uvoľňovanie liečiva z vybraných prototypov bol použitý nový excipient Kollidon SR (zmes 80 % polyvinylacetátu a 20 % polyvinylpyrolidónu) a hypromelóza K15M. Testovali sa rôzne koncentrácie polymérov s cieľom dosiahnúť stabilné a pH nezávislé uvoľňovanie pramipexolu 0,26 mg po dobu 24 hodín, vzorky boli pripravené vlhkou granuláciou a lisovaním matricových tabliet. Uvoľňovanie liečiva bolo sledované v disolučných médiách s hodnotami pH od 1,2 až po 6,8 a porovnávané s referenčným prípravkom na báze hydrofilnej matrice s kombináciu troch rôznych polymérov. Požadovaný liberačný profil nízkodávkového liečiva bol dosiahnutý použitím 60,0 hm.% Kollidonu SR vo všetkých médiách a vybraná formulácia F2 vykazovala dostatočnú odolnosť aj voči pôsobeniu etanolu až do koncentrácie 40 obj.%.
The present work deals with the development of a prolonged release matrix tablet of the readily soluble drug pramipexole. The new excipient Kollidon SR (a mix-ture of 80% polyvinyl acetate and 20% polyvinylpyrroli-done) and hypromellose K15M were used as polymers to control drug release from selected prototypes. Various polymer concentrations were tested to achieve a stable and pH independent release of pramipexole of 0.26 mg over 24 hours; samples were prepared by wet granulation and compression of matrix tablets. Drug release was moni-tored in dissolution media with pH values from 1.2 to 6.8 and compared with a reference product based on a hydro-philic matrix with a combination of three different poly-mers. The required release profile of the low-dose drug formulation was achieved using 60.0% (w/w) of Kollidon SR in all dissolution media and the selected formulation F2 demonstrated a sufficient alcohol resistance up to the ethanol concentration of 40% (v/v).
- MeSH
- Administration, Oral MeSH
- Delayed-Action Preparations administration & dosage pharmacokinetics MeSH
- Humans MeSH
- Parkinson Disease drug therapy MeSH
- Polymers MeSH
- Pramipexole * administration & dosage pharmacokinetics MeSH
- Tablets MeSH
- Drug Liberation MeSH
- Drug Development * MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
Quetiapin s prodlouženým uvolňováním je atypické antipsychotikum používané k léčbě schizofrenie a bipolární afektivní poruchy. Jeho účinnost byla prokázána v řadě jak krátkodobých, tak i dlouhodobých studií. Text přináší přehled klinického využití a odborné literatury, především metaanalýz, souhrnných publikací a studií publikovaných po roce 2010.
Prolonged release quetiapine is atypical antipsychotic used in the treatment of schizophrenia and bipolar affective disorder. Its efficacy was proved in several short and long-term studies. We focuse on use in clinical practise and we concentrate on metaanalysis, reviews and studies after year 2010.
- MeSH
- Antipsychotic Agents * pharmacology therapeutic use MeSH
- Bipolar Disorder * drug therapy MeSH
- Depressive Disorder drug therapy MeSH
- Delayed-Action Preparations MeSH
- Humans MeSH
- Meta-Analysis as Topic MeSH
- Quetiapine Fumarate * pharmacology therapeutic use MeSH
- Randomized Controlled Trials as Topic MeSH
- Schizophrenia * drug therapy MeSH
- Anxiety Disorders * drug therapy MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
Rozvoj farmakokinetiky a biofarmacie v 2. polovině minulého století byl podnětem k vývoji nových lékových forem. Perorální způsob podání léku je nejužívanější, proto se věnovala velká pozornost nejprve novým perorálním lékovým formám. Zpočátku byl zájem především o prodloužené uvolňování léčiva a jeho prodloužený účinek. Později, na základě poznatků chronofarmakologie o denních a nočních biorytmech, byly navrženy systémy se zpožděným účinkem léčiva. Matricové tablety složené z nosné pomocné látky s dispergovaným léčivem jsou nejjednodušším návrhem lékové formy s řízeným uvolňováním léčiva. Neobalené nebo s vhodným obalem umožňují účinek prodloužený, zpožděný i pulzní. Nové přípravky na nich založené, podložené znalostmi současné farmaceutické technologie, biofarmacie a farmakokinetiky přispívají k účinné a racionální farmakoterapii.
The advances in pharmacokinetics and biopharmacy in the 2nd half of the last century were a challenge to the development of novel drug forms. As an oral drug administration is the most frequently used way of appůication, therefore great attention is being paid primarily to novel oral pharmaceutics. At the beginning, slow-release and long acting dosage forms were the major concerns. Later, based on the know ledge of chronopharmacology and circadian biorhythms, long acting drug delivery systems with delayed effect were designed. Matrix tablets consisting of a carrier excipient containing dispersed drug are the simplest design of controlled release dosage form. Either uncoated or suitably matrix tablets make it possible to achieve prolonged, delayed or pulsed release modes of action. New products with such modes of action based on the latest advances in pharmaceutical technology, biopharmacy and pharmacokinetics contribute to effective and reasonable pharmacotherapy.
- MeSH
- Dosage Forms MeSH
- Delayed-Action Preparations MeSH
- Humans MeSH
- Drug Carriers MeSH
- Tablets MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
Takrolimus patří do skupiny kalcineurinových inhibitorů. Blokuje translokaci řady transkripčních faktorů, které jsou nutné pro aktivaci T lymfocytů a syntézu interleukinu 2. V současné době patří mezi nejvíce používané imunosupresivní látky. Má poměrně úzké terapeutické rozmezí (doporučené údolní plazmatické koncentrace 5–20 ng/ml) a vzhledem k interindividuálně variabilní biologické dostupnosti a řadě lékových interakcí je nutné jeho hladiny monitorovat. Klasická léková forma takrolimu se podává ve 12hodinových intervalech. Vzhledem k tomu, že pohodlné a jednoduché dávkování přispívá k lepší adherenci k léčbě a ke kvalitě života pacientů, byla vyvinuta léková forma s prodlouženým uvolňováním s cílem prodloužit dobu vstřebávání tak, aby se 90 % látky uvolnilo za dobu 6–12 hodin a aby bylo při stejné denní dávce podávané 1krát denně dosaženo přibližně stejné plochy pod křivkou koncentrací léčiva v plné krvi. Farmakokinetika takrolimu ve formě s prodlouženým uvolňováním byla studována u zdravých dobrovolníků a u pacientů po transplantaci ledviny, jater a srdce. Jeho bezpečnost a účinnost byla testována při převodu z klasické lékové formy u stabilních příjemců po transplantaci ledvin. Převod bylo možné provést v poměru denních dávek 1 : 1 a celková expozice léčivu (hodnocená podle plochy pod křivkou koncentrací takrolimu) vysoce korelovala s hladinami léčiva na konci dávkovacího intervalu. U příjemců štěpu ledviny de novo byla bezpečnost a účinnost takrolimu, takrolimu ve formě s prodlouženým uvolňováním a mikroemulze cyklosporinu, které byly podávány spolu s mykofenolátem mofetilem a steroidy, porovnávána v jednoroční randomizované studii. Takrolimus ve formě s prodlouženým uvolňováním měl obecně stejný profil účinnosti a bezpečnosti jako jeho konvenční léková forma, přičemž umožňoval pohodlné dávkování 1krát denně. Při stejném denním dávkování byla celková expozice léčivu u obou forem obdobná a velmi dobře korelovala s hladinami léčiva na konci dávkovacího intervalu. Takrolimus s prodlouženým uvolňováním je možné podávat ve stejných indikacích jako konvenční takrolimus. Doporučené denní dávkování i cílové údolní koncentrace zůstávají rovněž stejné.
Tacrolimus is a calcineurin inhibitor blocking the translocation of a number of transcription factors needed for T-lymphocyte activation and interleukin-2 synthesis. It is currently among the most commonly used immunosuppressants. Tacrolimus has a relatively narrow the rapeutic range (recommended trough blood levels of 5–20 ng/ml) and its levels need to be monitored due to interindividual variation in bioavailability and to several drug interactions. In the conventional pharmaceutical form, it is administered at 12-hour intervals. As simple dosing regimens contribute to better adherence to therapy and improve quality of life, a novel extended release form, tacrolimus MR4, was developed with the aim to extend the absorption time to obtain the release of 90% of the active ingredient within 6–12 hours and to achieve, at the same once daily dose, approximately the same area under the whole blood concentration curve. Pharmacokinetics of the modified release tacrolimus was studied in healthy volunteers and kidney, liver and heart transplant recipients. It’s safety and effectiveness were tested in stable kidney transplant recipients converted from the conventional pharmaceutical form. The conversion was feasible at a 1:1 ratio of the daily doses; the general drug exposure (assessed according to the area under the tacrolimus concentration curve) highly correlated with the drug levels at the end of the dosing interval. The effectiveness and safety of tacrolimus MR4, tacrolimus and cyclosporine microemulsion in combination with mycophenolate mofetil and steroids in de novo kidney transplant recipients was compared in a randomized one-year study. Tacrolimus MR4 showed in general the same effectiveness and safety profile as the conventional pharmaceutical form of tacrolimus, but had the advantage of being given in a once daily dose. For the same daily dosage, the general drug exposure was similar for both pharmaceu-tical forms and correlated well with the drug levels at the end of the dosing interval. Extended release tacrolimus is suitable for use in the same indications as the conventional tacrolimus. The recommended daily dosage and target trough concentrations remain the same.
- MeSH
- Pharmacology, Clinical trends MeSH
- Immunosuppressive Agents chemistry classification therapeutic use MeSH
- Calcineurin Inhibitors MeSH
- Calcineurin MeSH
- Dosage Forms MeSH
- Delayed-Action Preparations therapeutic use MeSH
- Humans MeSH
- Tacrolimus pharmacokinetics pharmacology chemistry MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
Většina opioidních analgetik nemá farmakokinetické vlastnosti výhodné pro léčbu chronických bolestí. Novým řešením tohoto problému je použití hydromorfonu v lékové formě s osmoticky řízeným prodlouženým uvolňováním OROS. Hydromorfon je analgetikum ze skupiny silných agonistů opioidních receptorů se zhruba pětkrát vyšší účinností, než má morfin. Použití systému OROS, který pracuje na principu uvolňování účinné látky z tablety pronikáním vody přes semipermeabilní plášť, umožňuje dosažení účinných plazmatických koncentrací analgetika po dobu 24 hodin, a je tedy prvním perorálním přípravkem v této skupině s dávkováním jednou denně. Tento nový aplikační systém je účinnou a bezpečnou možností léčby chronické bolesti nádorové i nenádorové etiologie.
Most opioid analgesics do not show pharmacokinetic profiles compatible with chronic pain management. A novel solution to this problem is controlled release OROS hydromorphone. Hydromorphone is an analgesic agent, a strong opioid receptor agonist, about five times as potent as morphine. The OROS (oral osmotic) drug delivery system controlling the active ingredient release from the tablet, with water crossing the semipermeable coating, makes it possible to achieve effective plasma concentrations of the drug for 24 hours. Hydromorphone is the first once daily oral drug of this family. The novel release system enables an effective and safe management of chronic pain of both cancer and non-cancer origin.
Insomnie je častou psychickou poruchou se závažnými důsledky pro zdraví pacientů. Melatonin navozuje spánek a udržuje spánkový rytmus. Exogénni melatonin převážně ve formě potravinového doplňku úspěšně ovlivnil některé poruchy spánkového rytmu, ale nebyl dostatečně účinný v léčbě insomnie s výjimkou starších nemocných. Melatonin s prolongovaným uvolňováním (f o. Circadin Neurim/Lundbeck) má delší vylučovací poločas a napodobuje sekreci endogenního melatoninu. Melatonin s prolongovaným uvolňováním U starších nemocných s primární insomnií zlepšil kvalitu spánku, ranní bdělost a aktivitu a zkrátil spánkovou latenci.
Insomnia is a frequent psychiatric disorder with severe consequences for patient health. Melatonin induces sleep and retains sleep rhythm. Exogenous melatonin mostly as over-the-counter was effective in some sleep rhythm disorders. Melatonin was not sufficiently effective in the treatment of insomnia except elderly people. Prolonged-release melatonin (Circadin Neurim/Lundbeck) has longer half-time and imitates endogenous melatonin secretion. Prolonged-release melatonin improved sleep quality, morning alertness and sleep latency in elederly patients with primary insomnia.
- Keywords
- Circadin,
- MeSH
- Drug Interactions MeSH
- Delayed-Action Preparations administration & dosage therapeutic use MeSH
- Evidence-Based Medicine trends MeSH
- Melatonin administration & dosage adverse effects therapeutic use MeSH
- Sleep Disorders, Circadian Rhythm drug therapy MeSH
- Sleep Initiation and Maintenance Disorders drug therapy MeSH
- Aged physiology MeSH
- Check Tag
- Aged physiology MeSH
Exenatid v lékové formě pro podávání 1x týdně je suspenze pro injekční podání s prodlouženým uvolňováním exenatidu. Přípravek je indikován k léčbě diabetes mellitus 2. typu v kombinaci s metforminem, deriváty sulfonylurey, thiazolidindiony, metforminem + sulfonylureou nebo metforminem s thiazolidindionem. Je určen k léčbě dospělých pacientů, u kterých není dosaženo dostatečné kontroly glykemie při podávání maximálních snášených dávek uvedených kombinací antidiabetik. Výrazný je účinek na snížení hmotnosti a další složky metabolického syndromu. Lék si připravuje sám pacient smícháním prášku s rozpouštědlem.
Exenatide in a dosage form for once-weekly administration is a suspension for injection with prolonged release exenatide. The preparation is indicated for the treatment of type 2 diabetes mellitus in combination with metformin, a sulphonylurea, thiazolidinediones, metformin + a sulphonylurea, or metformin + a thiazolidinedione. It is intended for the treatment of adult patients who have not attained adequate glycaemia control with maximally tolerated doses of the above antidiabetic combinations. It has a marked effect on reducing body weight and other metabolic syndrome components. The drug is designed for preparation by the patient mixing the powder with a solvent.
- MeSH
- Diabetes Mellitus, Type 2 * drug therapy MeSH
- Glucagon-Like Peptide 1 * administration & dosage pharmacokinetics contraindications metabolism adverse effects therapeutic use MeSH
- Glycated Hemoglobin drug effects MeSH
- Weight Loss drug effects MeSH
- Drug Evaluation MeSH
- Hypoglycemic Agents * administration & dosage pharmacokinetics contraindications metabolism adverse effects therapeutic use MeSH
- Incretins * administration & dosage pharmacokinetics contraindications metabolism adverse effects therapeutic use MeSH
- Administration, Intravenous MeSH
- Clinical Trials as Topic MeSH
- Drug Therapy, Combination * MeSH
- Drug Interactions MeSH
- Delayed-Action Preparations MeSH
- Humans MeSH
- Venoms therapeutic use MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
