OBJECTIVES: Rutin, quercetin-3-O-rutinoside, a natural flavonol glycoside, has shown various in vitro benefits with potential use treating human diseases, especially cardiovascular system disorders. Antioxidant properties are assumed to underlie the majority of these benefits. Yet rutin pro-oxidant properties have been reported as well. Our research group has recently shown aggravating effects on isoprenaline (ISO)-induced cardiotoxicity in Wistar:Han rats after 24 hours. METHODS: This study was designed to examine in more detail the reasons for the negative effects of rutin (11.5 and 46 mg/kg, i.v.) after administration of ISO (100 mg/kg, s.c.) in rats within 2 hours of continuous experiment and in the H9c2 cardiomyoblast-derived cell line. RESULTS: Like our previous findings, rutin did not (11.5 or 46 mg/kg, i.v.) reduce the ISO-induced mortality within 2 hours although the lower dose significantly reduced cardiac troponin T (cTnT) and partly improved the histological findings. In contrast, the higher dose increased the mortality in comparison with solvent (1.26% w/v sodium bicarbonate). This was not caused by any specific haemodynamic disturbances. It appears to be associated with oxidative stress as rutin enhanced intracellular reactive oxygen species formation in vitro and had the tendency to increase it in vivo. CONCLUSIONS: Rutin, likely due to its pro-oxidative effects, can exacerbate catecholamine cardiotoxicity depending on the dose used.

• MeSH
• buněčné linie MeSH
• dinoprost analogy a deriváty   krev   MeSH
• elektrokardiografie MeSH
• glutathion krev   MeSH
• injekce intravenózní MeSH
• isoprenalin škodlivé účinky   MeSH
• Kaplanův-Meierův odhad MeSH
• kardiotoxicita etiologie   mortalita   MeSH
• myokard patologie   MeSH
• potkani Wistar MeSH
• reaktivní formy kyslíku metabolismus   MeSH
• rutin aplikace a dávkování   škodlivé účinky   farmakokinetika   MeSH
• srdce účinky léků   MeSH
• vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• mužské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

• Klíčová slova
• Wobenzym plus, Phlogenzym,
• MeSH
• artralgie * farmakoterapie   MeSH
• artróza kolenních kloubů * farmakoterapie   MeSH
• bromelainy aplikace a dávkování   MeSH
• diklofenak aplikace a dávkování   MeSH
• dospělí MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• enzymoterapie * MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• multicentrické studie jako téma MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• rutin analogy a deriváty   aplikace a dávkování   MeSH
• senioři nad 80 let MeSH
• senioři MeSH
• trypsin aplikace a dávkování   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• senioři nad 80 let MeSH
• senioři MeSH

• Klíčová slova
• 0,33% brimonidin gel, venotonika,
• MeSH
• anamnéza MeSH
• antibakteriální látky aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• antihypertenziva aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• dospělí MeSH
• erytém * diagnóza   farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• konjunktivitida diagnóza   farmakoterapie   MeSH
• kyselina askorbová aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• rosacea * diagnóza   epidemiologie   farmakoterapie   genetika   komplikace   prevence a kontrola   psychologie   MeSH
• rutin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• senioři MeSH
• syndromy suchého oka diagnóza   farmakoterapie   komplikace   MeSH
• vitamin E aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• zvlhčující oční kapky aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• MeSH
• adjuvancia imunologická aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• antiflogistika nesteroidní MeSH
• artróza kolenních kloubů * farmakoterapie   klasifikace   patofyziologie   MeSH
• dospělí MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• hydrolasy aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• kolenní kloub účinky léků   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• rutin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• senioři nad 80 let MeSH
• senioři MeSH
• stupeň závažnosti nemoci MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• senioři nad 80 let MeSH
• senioři MeSH

• Klíčová slova
• Phlogenzym, Wobenzym,
• MeSH
• artróza kolenních kloubů * farmakoterapie   MeSH
• bromelainy aplikace a dávkování   MeSH
• diklofenak aplikace a dávkování   MeSH
• dospělí MeSH
• enzymoterapie * MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• multicentrické studie jako téma MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• rutin analogy a deriváty   aplikace a dávkování   MeSH
• senioři MeSH
• trypsin aplikace a dávkování   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• senioři MeSH
• Publikační typ
• novinové články MeSH

Autoři ve svém příspěvku popisují případ neočekávaného pooperačního krvácení po estetické rhinoplastice v důsledku předem nezjištěné asymptomatické hemofilie.

Authors report a case of unexpected postoperative bleeding after an aesthetic rhinoplasty that was due to previously undiagnosed asymptomatic haemophilia

• Klíčová slova
• Ascorutin,
• MeSH
• dospělí MeSH
• epistaxe * etiologie   farmakoterapie   komplikace   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• hemofilie A * diagnóza   farmakoterapie   komplikace   MeSH
• kyselina askorbová aplikace a dávkování   MeSH
• lidé MeSH
• pooperační komplikace MeSH
• rinoplastika * škodlivé účinky   MeSH
• rutin aplikace a dávkování   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

Preparation of coated pellets intended for rutin colon delivery, their evaluation in vitro and in vivo in experimental colitis in rats was the purpose of this study. Pellets were obtained using extrusion/spheronization and coated with three types of coatings (caffeic acid/hypromellose/alginic acid; sodium alginate/hypromellose/zinc acetate; sodium alginate/chitosan). Dissolution using buffers of pH values, β-glucosidase and times corresponding to gastrointestinal tract (GIT) was provided. Pellets coated with alginate/chitosan showed low rutin dissolution (12-14%) in upper GIT conditions and fast release (87-89%) under colon conditions; that is a good presumption of intended rutin release. After colitis induction and development, the rats were treated with pellets and rutin solution administered orally, solution also rectally. Colon/body weight ratio, myeloperoxidase activity and histological evaluation were performed. Rutin was able to promote colonic healing at the dose of 10mg/kg: colon/body weight ratio decreased and myeloperoxidase activity was significantly suppressed. Pellets coated with alginate/chitosan applied orally and rutin solution administered rectally showed the best efficacy. The combination of rutin as natural product, mucoadhesive chitosan degraded in the colon and sodium alginate as the main coating substance in the form of pellets create a promising preparation for therapy of this severe illness.

• MeSH
• algináty chemie   MeSH
• antiflogistika aplikace a dávkování   chemie   farmakologie   MeSH
• aplikace orální MeSH
• časové faktory MeSH
• chemie farmaceutická MeSH
• chitosan chemie   MeSH
• farmaceutická technologie metody   MeSH
• gastrointestinální látky aplikace a dávkování   chemie   farmakologie   MeSH
• kolitida chemicky indukované   farmakoterapie   patologie   MeSH
• kolon účinky léků   patologie   MeSH
• koncentrace vodíkových iontů MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• kyselina glukuronová chemie   MeSH
• kyselina trinitrobenzensulfonová MeSH
• kyseliny hexuronové chemie   MeSH
• kyseliny kávové chemie   MeSH
• léky implantované MeSH
• methylcelulosa analogy a deriváty   chemie   MeSH
• modely nemocí na zvířatech MeSH
• octan zinečnatý chemie   MeSH
• potkani Wistar MeSH
• příprava léků MeSH
• pufry MeSH
• rozpustnost MeSH
• rutin aplikace a dávkování   chemie   farmakologie   MeSH
• stabilita léku MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

Pelety s obsahem rutinu připravené metodou extruze/sferonizace se potáhly obalem složeným z natrium-alginátu a chitosanu. U pelet se před obalením zhodnotily důležité jakostní parametry a po obalení disoluční profil léčiva v disolučních prostředích o pH odpovídajícím podmínkám v gastrointestinálním traktu. Vzorky obalených pelet se založily do boxů určených pro testování stability při různých podmínkách, tj. 25 °C a 60 % relativní vlhkosti (RH); 30 °C a 65 % RH a 40 °C a 75 % RH. Po 1, 3, 6, 9 a 12 měsících (nebo po 1, 3 a 6 měsících) se disoluce léčiva opakovala a porovnala s počátečními profily pomocí faktorů podobnosti. Všechny hodnoty faktorů podobnosti vyšší než 50 naznačují výbornou stabilitu obalu tvořeného natrium-alginátem a chitosanem.

Pellets containing rutin prepared by the extrusion/spheronization method were coated with sodium alginate-chitosan film. Important quality parameters in the pellets before coating were determined, and after coating the dissolution profiles of the drug were evaluated in dissolution media of the pH corresponding to the conditions in the gastrointestinal tract. Samples of coated pellets were located in the boxes for stability testing under different conditions, i.e. 25 °C and 60% of relative humidity (RH); 30 °C and 65% RH and 40 °C and 75% RH. After 1, 3, 6, 9 and 12 months (or 1, 3 and 6 months), the dissolution test was repeated and compared with the original profiles using similarity factors. All similarity factor values above 50 indicate excellent stability of alginate-chitosan films.

• Klíčová slova
• transport léčiv do kolonu,
• MeSH
• algináty MeSH
• chitosan MeSH
• lékové formy MeSH
• lidé MeSH
• povrchové vlastnosti MeSH
• rutin aplikace a dávkování   MeSH
• stabilita léku MeSH
• systémy cílené aplikace léků metody   MeSH
• tlusté střevo MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Pharmacotherapy of inflammatory bowel disease is long-term, often lifelong, accompanied with side-effects, which are a consequence of high doses of administered drugs and their systemic absorption in small intestine. Development of drug microform, that would deliver its drug into the specific site of its local action, would contribute to the increased effectivity of the therapy, reduction of unwanted effects and improvement of patient compliance. Besides the drug transport into the diseased site, the drug microform based on chitosan is advantageous also because of the possibility to be binded to the intestinal mucine and thus prolong the drug action in the demanded place. Standard drug 5-aminosalicylic acid and rutin with antioxidative effects were chosen as the model drugs. Project is also concentrated on the development of a new dissolution method for drug release evaluation from chitosan micropellets.

Farmakoterapie nespecifických střevních zánětů je zdlouhavá, často celoživotní, doprovázená nežádoucími účinky, které jsou důsledkem vysokých dávek podávaných léčiv a jejich systémové absorpce v tenkém střevě. Vývoj lékové mikroformy, která by specifickydoručila léčivo do místa jeho lokálního působení, by přispěl k vyšší efektivitě terapie, snížení vedlejších účinků a zvýšení compliance pacientů. Výhodou lékové mikroformy založené na chitosanu je mimo transportu léčiva do nemocného místa (úloha obalu)také možnost vazby léčivých částic na střevní mucin a tím prodloužené působení léčivé látky v požadovaném místě. Jako léčivé látky se vybraly standardní kyselina 5-aminosalicylová a rutin s antioxidačními účinky. Součástí projektu je i vývoj nové disoluční metody pro hodnocení uvolňování léčiva z chitosanových mikropelet.

• MeSH
• chitosan MeSH
• flavonoidy aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• idiopatické střevní záněty farmakoterapie   MeSH
• kyselina salicylová aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• polymery MeSH
• rutin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• systémy cílené aplikace léků MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• gastroenterologie
• farmakoterapie
• farmacie a farmakologie
• NLK Publikační typ
• závěrečné zprávy o řešení grantu IGA MZ ČR

Chronická žilní choroba je onemocnění chronické, progresivní, s poměrně nízkou mortalitou, ale vysokou morbiditou, která je spojena s vysokými léčebnými náklady. Výskyt chronické žilní choroby (CVD) v populaci souvisí se stylem života moderní společnosti a narůstá u obou pohlaví téměř lineárně s věkem. Příčina vzniku CVD je multifaktoriální a představuje kombinaci vnitřních a vnějších vlivů. Vlastní příčinou CVD je reflux, obstrukce nebo obojí v povrchových žilách, v hlubokém žilním systému a v perforátorech. Dochází ke vzniku žilní hypertenze s odezvou v makrocirkulaci, mikrocirkulaci a v lymfatických cévách. Klinické projevy jsou rozmanité. Léčbu CVD lze rozdělit na konzervativní a chirurgickou. Konzervativní léčba varixů spočívá v režimových a dietních opatřeních, elevaci a kompresi dolních končetin a ve farmakoterapii. Podávání venoaktivních látek je indikováno u symptomatických pacientů s chronickým žilním onemocněním. K odstranění žilního refluxu v pokročilejších stadiích CVD je nutno přistoupit k chirurgickému řešení.

with relatively low mortality but high morbidity which is associated with high health care costs. The occurrence of chronic venous disease (CVD) in population seems to be related to the life style of modern society and it increases almost linearly with age in both sexes. The origin of CVD appears to be multifactorial and embodies a combination of intrinsic and extrinsic factors. The principal cause of CVD is a reflux, obstruction or both in superficial veins, in perforators and in deep venous system. Venous hypertension ensues with its impact on macrocirculation, microcirculation and on lymphatic veins. Clinical symptoms vary. The treatment of CVD involves both medical and surgical approaches. Conservative approach includes life style and dietary arrangements, elevation and compression of lower extremities and pharmacotherapy. Venoactive substances are indicated in symptomatic patients with chronic venous disease. Venous reflux in advanced stages of CVD can only be managed surgically.

• Klíčová slova
• kompresivní léčba, chirurgická léčba,
• MeSH
• arteriální okluzní nemoci farmakoterapie   komplikace   terapie   MeSH
• chronická nemoc MeSH
• dieta aterogenní MeSH
• diosmin farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• farmakoterapie MeSH
• Ginkgo biloba MeSH
• hesperidin farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• kompresivní punčochy využití   MeSH
• lidé MeSH
• nemoci cév farmakoterapie   komplikace   terapie   MeSH
• onemocnění periferních cév farmakoterapie   komplikace   terapie   MeSH
• rutin aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• skleroterapie metody   využití   MeSH
• varixy farmakoterapie   komplikace   terapie   MeSH
• vředy dolních končetin farmakoterapie   komplikace   terapie   MeSH
• výkony cévní chirurgie metody   využití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH