Systémy dopravující léčivo do tlustého střeva mají význam při léčbě zánětlivých střevních onemocnění (ulcerativní kolitida, Crohnova nemoc), některých nádorů, střevních chorob infekčního původu a onemocnění závisejících na cirkadiálních rytmech, jako je například astma, angina pectoris či artritida, kdy se záměrně využívá časové prodlevy mezi aplikací léku a absorpcí léčiva. Oblast tlustého střeva je možným místem vstupu peptidů, bílkovin, nukleotidů a vakcín do systémové cirkulace, protože se zde díky lokální nepřítomnosti trávicích enzymů tyto látky neštěpí. Směrování léčiv do tlustého střeva umožňuje přímou léčbu v místě onemocnění a snížení potřebné dávky léčiva. Protože se léčivo se do systémové cirkulace nevstřebává, snižují se významně systémové vedlejší nežádoucí účinky. Systémy dopravující léčiva do tlustého střeva využívají specifických podmínek v gastrointestinálním traktu (GIT), jako je rozdílné pH v různých úsecích trávicího traktu, dlouhá doba průchodu gastrointestinálním traktem, zvýšený střevní tlak a přítomnost bakteriální mikroflóry v těchto oblastech.

Colonic drug delivery systems are useful for the treatment of inflammatory bowel diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), some carcinomas, gastrointestinal infections and diseases that are sensitive to circadian rhythms, such as asthma, angina pectoris and arthritis, where an intention time delay in the absorption of the drug is required. The colon region is a site for the entry of peptides, proteins, nucleotides and vaccines into the systemic circulation due to local absence of digestive enzymes. Colonic drug targeting ensures direct treatment at the disease site and a possible reduction in the administered dose. A drug is not absorbed into the systemic circulation, so the associated systemic adverse effects are reduced. Colonic drug delivery systems are based on exploitation of characteristics that are unique to the gastrointestinal tract (GIT), such as pH gradient along the GIT, long transit time through the GIT, increased intraluminal pressure and a presence of bacterial microflora in these regions.

• MeSH
• aplikace orální MeSH
• biodegradace účinky léků   MeSH
• lidé MeSH
• nosiče léků farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• polysacharidy farmakologie   MeSH
• systémy cílené aplikace léků metody   trendy   MeSH
• tlusté střevo enzymologie   metabolismus   účinky léků   MeSH
• způsoby aplikace léků MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• systémy cílené aplikace léků MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• farmacie a farmakologie
• NLK Publikační typ
• elektronické časopisy

• MeSH
• farmaceutické pomocné látky MeSH
• farmakoterapie MeSH
• liposomy MeSH
• příprava léků MeSH

• MeSH
• systémy cílené aplikace léků MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmakoterapie
• NLK Publikační typ
• elektronické časopisy

V práci sme sa zaoberali vytvorením takého systému prenosu liečiv, ktorý by umožňoval sústrediť liečivo v danom postihnutom mieste a uvoľňovať ho programovateľným spôsobom, pričom by bol systém stabilný a odolný voči rozrušeniu. Na tento účel sme navrhli použiť magnetolipozómy (lipozómy, do lipidickej dvojvrstvy ktorých sú zabudované feromagnetické častice), ktoré sú citlivé na magnetické pole, a to umožňuje ich nasmerovanie na konkrétne miesto v organizme. Vďaka kovovým časticiam, ktoré preferenčne absorbujú mikrovlné žiarenie, môže byť ľahko zvýšená ich teplota, čo vedie k ich zvýšenej permeabilite, a tým k uvoľneniu liečiva, ktorým boli lipozómy naplnené. Vplyv magnetického poľa sme analyzovali teoreticky. Experimentálne sme v práci pomo- cou fluorescenčnej spektrofotometrie overili kvantitatívny vzťah medzi dávkou mikrovlného žiare- nia a rozsahom uvoľnenia liečiva.

The present paper deals with a stable drug delivery system which allows to concentrate the drug in a desired site and its programmable release. For these purposes the present authors have suggested to use magnetoliposomes (liposomes with enwrapped magnetite particles in their bilayers) which are magnetosensitive and may be maneuvered to the given site in the organism. Due to the magnetite particles, which are strong microwave absorbers, magnetoliposomes can be heated to higher temperatures which may subsequently lead to a leakage of encapsulated drug. Influence of static magnetic field on liposomes in the blood-stream was analyzed theoretically. Fluorescence spectro- photometry was used to determine the relationship between doses of microwave radiation and the extent of drug release.

• MeSH
• liposomy chemie   MeSH
• magnetismus MeSH
• mikrovlny MeSH
• systémy cílené aplikace léků metody   MeSH
• železo MeSH
• způsoby aplikace léků MeSH

• MeSH
• antigeny nádorové chemie   metabolismus   MeSH
• antitumorózní látky farmakologie   chemie   metabolismus   MeSH
• elipticiny farmakologie   chemie   metabolismus   MeSH
• hydroxylace MeSH
• receptory buněčného povrchu chemie   metabolismus   MeSH
• systémy cílené aplikace léků MeSH

• Konspekt
• Biochemie. Molekulární biologie. Biofyzika
• NLK Obory
• biochemie
• farmacie a farmakologie

Používání drug eluting stentů (DES) redukuje riziko vzniku restenózy. Vzhledem ke zpomalené reendotelizaci DES a potenciálně vyššímu riziku trombózy ve stentu je nutná prolongovaná antiagregační léčba ASA + tienopyridin, při níž je riziko trombózy srovnatelné se standardními kovovými stenty. Autoři popisují případ pozdní trombózy v DES krytém paclitaxelem při předčasně ukončené duální antiagregační léčbě.

The use of drug eluting stents (DES) reduces the risk of restenosis. Prolonged antiplatelet therapy with ASA + thienopyridin is necessary due to delayed reendotelisation of DES, and potentialy higher risk of the in stent thrombosis. The risk of thrombosis in DES is equal to that in bare metal stents in case of prolonged antiplatelet therapy. The authors present a case of late thrombosis in paclitaxel eluting stent due to premature cessation of dual antiplatelet therapy.

• MeSH
• agregace trombocytů účinky léků   MeSH
• antikoagulancia terapeutické užití   MeSH
• dospělí MeSH
• kardiochirurgické výkony MeSH
• koronární stenóza patologie   terapie   MeSH
• lidé MeSH
• stenty MeSH
• systémy cílené aplikace léků MeSH
• trombóza patologie   prevence a kontrola   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• Konspekt
• Biochemie. Molekulární biologie. Biofyzika
• NLK Obory
• biochemie
• farmacie a farmakologie

• MeSH
• infekční nemoci farmakoterapie   MeSH
• racionální návrh léčiv MeSH
• systémy cílené aplikace léků MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• infekční lékařství
• farmakoterapie
• NLK Publikační typ
• elektronické časopisy